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执业药师(西药)

执业药师(西药)->药一->执业药师【西药】考点精选

作者:易小考 来源:易小考官网 42483人阅读

pH值测定法的基本原理及其注意事项

1.基本原理

Nernst方程

其中K‘’为电极常数;R为气体常数;T为绝对温度;F为法拉第常数,在25℃时E=K‘’-0.059pH,即在一定条件下,E和pH有线性关系。

测定pH时,玻璃电极、待测溶液和指示电极如饱和甘汞电极组成原电池(-)玻璃电极|待测溶液|SCE(+)电池电动势ε=ESCE-E,则可由测得的电动势计算溶液pH值。

在测定前需用已知pH的标准缓冲液对仪器进行定位,使读数恰好为标准缓冲液pH,相当于测定()的值。选用的标准缓冲液pH值应尽可能与待测溶液pH值接近。

【注意事项】

1.酸度计测定pH以玻璃电极为指示电极

2.用标准缓冲液对仪器进行校正。校正时选择二种pH值相差3个单位的标准缓冲溶液。取与供试品pH接近的第一种标准缓冲液对仪器进行定位,取第二种标准缓冲液进行测定,误差不大于0.02pH单位。

3.更换缓冲液或供试液前充分洗涤电极,吸干水份。

4.测定高pH供试品应注意碱误差。应使用锂玻璃制成的玻璃电极。

5.配制缓冲液和供试品的水应是新沸冷蒸馏水。

6.标准缓冲液保持2-3个月,出现混浊、发霉、沉淀不能使用。

【非洛地平缓释片的药代动力学原理】

非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5~5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。

非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L.高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg非洛地平缓释片后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L.由于非洛地平缓释片的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg非洛地平缓释片或口服20mg非洛地平缓释片,均可期望达到24小时降压效应。

非洛地平缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg.非洛地平缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%.非洛地平缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响非洛地平缓释片的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时,非洛地平缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变非洛地平缓释片的动力学行为。

高血压患者服用非洛地平缓释片后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%.降压作用与非洛地平的血药浓度相关。

非洛地平缓释片在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%.肾功能不全不改变非洛地平缓释片的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。

动物试验表明非洛地平缓释片可透过血-脑脊液屏障和胎盘

【多培沙明】

1.多培沙明功能主治:本品为一种新合成的拟肾上腺素类药物,化学结构与多巴胺相似,有很强的β2-肾上腺素能受体兴奋作用,能显著的扩张动脉血管,能增加心肌、肾脏、肝脏、骨骼肌的血流量,降低心脏后负荷;对心脏β1肾上腺素能受体和多巴胺受体兴奋作用较弱,能使心肌收缩力加强,心率加快,并有轻微的排钠利尿作用。适用于治疗急性心力衰竭和心脏手术后心输出量低的患者。

2.用法及用量:静滴;开始剂量为每(kg/分钟)0.5μg,以后酌情增至每(kg/分钟)1.0μg,最高可达每(kg/分钟)6.0μg.不良反应和注意:可有恶心、呕吐、心动过速、胸痛或心绞痛、室性异位节律和室颤(发生率为2%~5%,且在剂量减少和滴注结束时迅速发生)、中性粒细胞和血小板减少等。

3.其它:血小板减少症患者忌用。缺血性心脏病、糖尿病及低血钾患者慎用

【滴丸制备】

1.滴丸制备的常用载体

(1)水溶性:聚乙二醇(PEG) 类,以PEG4000或6000为宜。它们的熔点低(55-60℃),毒性较低,化学性质稳定(在100℃以上才分解)。能与多数药物配伍,具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,能使难溶性药物以分子状态分散于载体中。在溶剂蒸发过程中,粘度逐渐增大,可阻止药物分子聚集。

(2)非水溶性:硬脂酸,单硬脂酸甘油酯等,可使药物缓慢释放,也可用于水溶性载体中以调节熔点

【缓释与控释制剂】

1.缓释制剂系:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度,缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

2.控释制剂系:指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中,按要求恒速或接近恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少,使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。

广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

3.缓释、控释制剂的特点

(1)减少服药次数,使用方便,提高患者服药的顺应性。

(2)使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用。

(3)减少用药总剂量,可用最小剂量达到最大药效。


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