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执业药师(西药)

执业药师(西药)->药二->执业药师《临床药物治疗学》【易记易背】

作者:易小考 来源:易小考官网 96996人阅读

1.异福平片的主要作用

异福平片为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。

利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。 

2.镇痛药哌替啶作用

(1)药理作用

主要激动μ型阿片受体,药理作用与吗啡基本相同,作用持续时间较短。

(2)临床应用

1)镇痛:镇痛作用较吗啡弱,但成瘾性较吗啡轻,产生也较慢,现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛,用于内脏绞痛须加用阿托品。

2)心源性哮喘:哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗,且效果良好。

3)麻醉前给药及人工冬眠:麻醉前给予哌替啶,能使患者安静,消除患者术前紧张和恐惧情绪。本品与氯丙嗪,异丙嗪组成冬眠合剂,可降低人工冬眠患者的基础代谢。

(3)不良反应

治疗量时不良反应与吗啡相似。剂量过大可明显抑制呼吸。久用产生耐受性和依赖性。

3.感染的外源性|内源性:

(1)外源性感染是指由来自宿主体外的病原菌所引起的感染。传染源主要包括传染病患者、恢复期病人、健康带菌者,以及病畜、带菌动物、媒介昆虫等。

(2)内源性感染:有少数细菌在正常情况下,寄生于人体内,不引起疾病。当机体免疫力减低时,或者由于外界因素的影响,如长期大量使用抗生素引起体内正常菌群失调,由此而造成的感染称之为内源性感染。

许多因素都可以影响药物的吸收:如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中给药途径对吸收的影响最为重要,给药途径不同,可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径,药物吸收的快慢依次为:吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液,无吸收过程。

4.内酰胺的临床应用

环状的酰胺,命名时用希腊字母表示环的元数:β-内酰胺(四元环)。β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。

5.甘露醇药理作用分析

(1)静脉注射后,该药不易从毛细血管渗入组织,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。

(2)利尿作用:静注高渗甘露醇后,一般在10分钟左右起效,能迅速增加尿量及排出Na+、K+.经2~3小时利尿作用达高峰。

露醇产生排钠利尿作用的原因是通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率,并间接抑制Na+、K+、2Cl共同转运系统,减少髓袢升枝对NaCl的再吸收,降低髓质高渗区的渗透压,使集合管中水的再吸收减少。甘露醇还能扩张肾血管、增加肾髓质血流量,使髓质间液Na+和尿素易随血流移走,这也有助于降低髓质高渗区的渗透压而利尿。

(3)甘露醇药理作用及分析:

①静脉注射后,该药不易从毛细血管渗入组织,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。

②利尿作用:静注高渗甘露醇后,一般在10分钟左右起效,能迅速增加尿量及排出Na+、K+经2~3小时利尿作用达高峰。

(4)甘露醇产生排钠利尿作用的原因是通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率,并间接抑制Na+、K+、2Cl共同转运系统,减少髓袢升枝对NaCl的再吸收,降低髓质高渗区的渗透压,使集合管中水的再吸收减少。甘露醇还能扩张肾血管、增加肾髓质血流量,使髓质间液a+和尿素易随血流移走,这也有助于降低髓质高渗区的渗透压而利尿。

6.抑肽酶用量|用法

(1)第1、2日每日注射8~12万单位,首剂用量应大一些,静脉缓慢推注(每分钟不超过2毫升)。维持剂量应采用静滴,一般每日4次,1日量2~4万单位。

(2)对由纤维蛋白溶解引起的急性出血,立即静注8~12万单位,以后每2小时1万单位,直至出血停止。

(3)预防剂量:手术前1日开始,每日注射2万单位,共3日。治疗肠娄及连续渗血也可局部使用。

(4)预防术后肠粘连:在手术切口闭合前腹腔内直接注入2~4万单位,注意勿与伤口接触。

7.抗微生物药抑制蛋白质合成

细菌蛋白质合成包括:起始、肽链延长和终止3个阶段,在胞浆内通过核糖体循环完成,抑制蛋白质合成的药物,分别作用于蛋白质合成的不同阶段,发挥抗菌作用。

(1)起始阶段:氨基糖苷类阻止30s亚基和70s始动复合物的形成;

(2)肽链延长阶段:四环素类与30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶,从而阻止肽链的延长;

(3)终止阶段:氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合,使肽链不能从核糖体释放出来,使核糖体循环受阻,而发挥杀菌作用。

8.氯霉素药物代谢

药物进入机体后,发生化学结构的改变称其为生物转化或转化,形成新的物质称为代谢产物。

药物在体内发生转化的器官主要是肝脏,肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。

(1)药物代谢的意义 药物经过转化以后,其药理活性发生改变,大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失),称为灭活;

(2)药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行,这些催化药物转化的酶,统称为药物代谢酶,简称药酶。

9.单胺氧化酶抑制剂:

单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs)是一类抑制单胺氧化酶作用的化学物质。该类药品在抑郁症的治疗中已有很长的一段历史,相比其他抗抑郁药,该药对非典型抑郁障碍的治疗特别有效。此外,MAOIs也被用于帕金森氏病和一些其他疾病的治疗。MAOIs的研究表明,许多关于该类药品因饮食不当造成的副作用属于误报,该类药品的效用已被证明,但在医药界仍常被误解以至未能得到良好使用。

10.普罗布考药理作用介绍

口服能使病人血浆TC下降25%,LDL-c下降10%~15%,HDL-c降低30%,对VLDL、TG影响较少。细胞培养法证明普罗布考有高脂溶性,能结合到脂蛋白之中,从而抑制细胞对LDL的氧化修饰。现知氧化修饰的LDL有细胞毒性,能损伤血管内皮,进而促进血小板,白细胞粘附并分泌生长因子等物质,造成平滑肌细胞移行和过度生长。普罗布考能抑制动脉粥样硬化形成,并使病变消退。可缓解心绞痛,改善缺血性心电图,还能使纯合子家族性高胆固醇血症患者皮肤及肌腱的黄色瘤明显缩小。

11.药物治疗有效性应考虑因素

①只有利大于弊,药物治疗的有效性才有实际意义。

②药物方面因素:药物的生物学特性、药物的理化性质、剂型、剂量、给药途径、药物之间的相互作用等因素均会影响药物治疗的有效性

③机体方面因素:患者年龄、体重、性别、精神因素、病理状态、遗传因素、时间因素等对药物治疗效果均可产生重要影响。

④药物治疗的依从性。(概念,不依从的主要原因)

12药物转运蛋白的介绍

近年来药物转运蛋白的遗传多态性研究也倍受关注。尤其是多药耐药基因MDRI编码的P-糖蛋白。P-糖蛋白的作用首先在肿瘤细胞中发现,它作为ATP依赖的流出泵用于预防细胞内肿瘤化疗药物的蓄积。现在普遍认为,肿瘤细胞内P-糖蛋白的过量表达和骨髓组织的低水平表达是造成患者对化疗不敏感并容易产生骨髓毒性的原因。已有研究证明,MDRIC3435T多态性与P-糖蛋白的表达相关,3435CC基因型表达水平较高,在P-糖蛋白的抑制剂双嘧达谟存在的情况下,地高辛吸收的AUC显著低于3435TT基因型个体。双嘧达谟使3435CC基因个体的地高辛吸收率提高了55%,3435TT基因型个体提高了20%.

13.药物治疗方案制定一般原则

合理的药物治疗方案可以使患者获得适度、有效、安全、经济、规范的药物治疗。应考虑以下几个方面:

①为药物治疗创造条件:改善环境,改善生活方式;

②确定治疗目的,选择合适药物 “消除病因,去除诱因,预防发病,控制症状,治疗并发症,为其他治疗创造条件或增加其他疗法的疗效;

③选择合适的用药时机:强调早治疗;

④选择合适的剂型和给药方案;

⑤选择合理配伍用药;

⑥确定合适的疗程;

⑦药物与非药物疗法的结合。

14.药物治疗的基本过程|选择原则

明确问题 (诊断)→确定治疗目标→选择治疗方法→开始治疗 (处方+指导)→监测治疗结果→问题是否解决:是→停止 否→重新检查各个步骤

选择的原则是药物的有效性、安全性、经济性,此外也要考虑给药的方便性

有效性(efficacy)是选择药物的首要标准,无效药物不值得进一步验证。

安全性(safety)用药安全是药物治疗的前提。

经济性(economy),治疗总成本,而不是单一的药费。

方便性(convenience) 可能影响病人对治疗的依从性。


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