脂质体的质量控制
质量控制
1、形态、粒径及其分布
采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。脂质体如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
2、包封率和载药量
包封率：包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%
一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离，分别测定，计算包封率。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
载药量：载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药物+载体总量)]×100%
载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。
物理和药理配伍变化
一、物理配伍变化
1.概念：物理配伍变化指药物配伍后产生物理性质的变化，如溶解性能、物理状态、物理、稳定性的变化等这些变化可影响药物的作用和疗效。
2.物理学的配伍变化
(1)溶解度改变：某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因溶解度不同而析出沉淀。包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等现象。如氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素。
(2)吸湿、潮解、液化与结块
1.吸湿性很强的药物含结晶水的药物相互配伍时，药物易发生吸湿潮解。如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类
2.能形成低共熔混合物的药物配伍时，可发生液化而影响制剂的配制。但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效
3.散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块。
(3)粒径或分散状态的改变：乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。粒径或分散状态的改变可直接影响制剂的内在质量。
二、药理学配伍变化
1.概念：药理配伍变化是指药物合并使用后，在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用的性质和强度、副作用、毒性等有所改变。
2.药理学的配伍变化
(1)协同作用：系指两种以上药物合并使用后，使药物作用增加。协同作用又可分为相加作用和增强作用、增敏作用。
(2)拮抗作用：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。
(3)增加毒副作用：增加毒副作用系指药物配伍后，增加毒性或副作用。
三、注意事项
1.有利于治疗：磺胺类药物与甲氧苄啶合并使用，疗效显著加强。
2.不利于治疗：异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用，使副作用加强。
3.只有在滴注不超过规定时间的情况下方可加入：氨苄西林滴注在4小时以内、甲氨西林滴注不超过8小时、生理盐水中不能加入两性霉素B。
4.不能在林格注射液中加入促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等。
5.不能在葡萄糖溶液中加入的药物：氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等。
合成药物的分类方法
(1)依据药效分类;如麻醉药、镇痛药、抗炎药、抗菌药等。该种分类方法适合于医学专业。
(2)依据药物作用的生化过程分类;如抗组胺药(组胺是生物体内生化过程的产物之一，与过敏、胃酸分泌等有关)。该种方法适合于生化专业。
(3)依据化学结构分类;如β-内酰胺类、四环类抗生素，三环类抗炎药。具有类似的化学结构，但有时药效不同，如磺胺类药物：抗菌、抗糖尿病。该种方法适合于化学专业。
(4)依据药物作用靶点分类;如抗乙酰胆碱酯酶、作用于β1、β2等受体的药物。该种方法适合于药物化学专业。
