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执业药师(西药)

执业药师(西药)->药一->学霸整理考点笔记——注射剂相关

作者:易小考 来源:易小考官网 87536人阅读

注射剂的特点

(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠:注射剂临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内,所以吸收快,作用迅速。特别是静脉注射,药物可直接进入血液循环,更适于抢救危重病人之用。且注射剂由于不经过胃肠道,不受消化液及食物的影响,故剂量准确、作用可靠,易于控制。

(2)适合于不宜口服的药物:不易被胃肠道吸收、具有刺激性或易被消化液破坏的药物可制成注射剂。如酶、蛋白等生物技术药物,常制成粉针剂。

(3)适合于不能口服的病人:术后禁食、昏迷等状态的病人,或患消化系统疾病的患者均不能口服给药,宜采用注射给药。

(4)准确局部定位给药:如盐酸普鲁卡因注射液可准确定位,产生局部麻醉作用。

(5)可产生长效作用:一些长效注射剂,可在注射部位形成药物储库,达到缓释目的。

(6)较其他液体制剂耐贮存:为无菌制剂,且密封保存,故较其他液体制剂耐贮存。

(7)依从性较差:注射疼痛,使用不便,需专业人员和相应的注射器和设备。

(8)价格昂贵:制造过程复杂,生产成本高。

(9)质量要求高:注射剂直接进入血液和机体组织,使用不当更易发生危险,质量要求更为严格。


注射剂的分类

(1)注射液:包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液;

①溶液型:原则上,易溶于水而且在水溶液中稳定的药物,或溶于可注射油性介质的都可以制备溶液型注射剂。包括水溶液、胶体溶液和油溶液。

②混悬型:水难溶性或注射后要求延长药效的药物可制成水或油混悬液,一般仅供肌内注射。

③乳剂型:根据需要将水不溶性药物溶解在油性溶剂中,再分散于水相,制成乳剂型注射剂。

可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注等,供静脉滴注的大容量注射液(除另有规定外,一般不少于100ml,生物制品一般不少于50ml);中药注射剂(不宜制成混悬型)。

(2)注射用无菌粉末:采用无菌操作法或冻干技术制成的粉末制剂,临用前用无菌溶液配制成注射液,也可用静脉输液配制后静脉滴注(注射或静脉滴注)。遇水不稳定的青霉素、阿奇霉素、蛋白、多肽以及生物大分子等通常制备成粉针剂。

(3)注射用浓溶液:系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。生物制品不宜制成注射用浓溶液。


注射剂的常用溶剂

1、制药用水

《中国药典》所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。

(1)纯化水:

饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等方法制得。不含附加剂。可用作配制普通制剂的溶剂或试验用水、灭菌或非灭菌制剂所用药材的提取剂、非灭菌制剂用器具的精洗,不得用于注射剂的配制与稀释。

(2)注射用水:

纯化水经蒸馏所得的水。最常用的注射用溶剂,可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。配制的注射剂必须灭菌后才能用于临床。

(3)灭菌注射用水:

注射用水按照注射剂生产工艺制备所得,不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。可以直接用于临床。

(4)注射用水的质量要求

一般检查项目:pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定,必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。

2、注射用油:常用大豆油、茶油、麻油等植物油。

3、其他注射用溶剂

(1)乙醇:可与水、甘油、挥发油等任意混溶,可供肌内与静脉注射。浓度超过10%可能会有溶血作用或疼痛感。含有一定量乙醇的注射液如氢化可的松注射液等。

(2)丙二醇(PG):可与水、乙醇、甘油混溶,能与溶解多种挥发油,已广泛用作注射溶剂,可供肌内与静脉注射。常与水制成复合溶剂,常用浓度为10%-60%,用作皮下或肌内注射时有局部刺激性。

(3)聚乙二醇(PEG):可与水、乙醇相混溶,化学性质稳定。PEG300、PEG400均可用作注射用溶剂。

(4)甘油:与水或醇可任意混溶,但在挥发油和脂肪油中不溶。可供肌内与静脉注射,常用浓度一般为1%-50%.不单独作注射剂溶剂用。


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