1.激动药:将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受而产生效应。
2.完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(ɑ=1)。
3.部分激动药:对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(0<α<1)。
4.拮抗药:虽与受体具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(ɑ=0)故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。
5.竞争性拮抗药:由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。
6.非竞争性拮抗药:非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降。
7.受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
8.同源脱敏:指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。
9.异源脱敏:指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。
10.受体增敏:是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。
11.受体下调或上调:受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化。
12.耐受性:机体连续多次用药后,其反应性会逐渐降低,需要加大药物剂量才能维持原有疗效,称之为耐受性。
13.耐药性:病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失,称耐药性或抗药性。
14.药物依赖性:某些药物,连续用药后,可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求,称为药物依赖性。
15.戒断综合征:药物依赖性是药物的生理反应,是由于反复用药所产生的一种适应状态,中断用药后可产生一种强烈的症状或损害,即为戒断综合征。
16.精神依赖性:使人产生一种要周期性、连续性地用药欲望,产生强迫性觅药行为,以满足或避免不适感,也称成瘾。
17.高敏性:有些个体对药物剂量反应非常敏感,即在低于常用量下药物作用表现很强烈,称之为高敏性。
18.低敏性:有些个体需使用高于常用量的剂量,方能出现药物效应,此称为低敏性。
19.特异质反应:某些个体对药物产生不同于常人的反应,与其遗传缺陷有关,称为特异质反应。
20.酶诱导:一些药物能增加肝微粒体酶的活性,即酶诱导。
21.酶抑制:肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制,称酶抑制。
22.相加作用:若两药合用的效应是两药分别作用的代数和称其为相加作用。
23.增强作用:若两药合用的作用大于单用时的作用之和,称之为增强作用。
24.增敏作用:是指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。
25.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。
26.药物制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。
27.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
28.基础药剂学:物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。
29.散剂分类及特点
①产生有毒物质。一旦发现这种情况,药剂就应停止使用;
②病人使用不变,如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状,使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确;
③使药剂疗效减低或副作用增加。这种情况比较多见;
④有时虽然药物分解的量极少,药剂的药疗效,含量、毒性等可能改变不显著,但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀(例如注射液),因而不能供药用。
30.液体制剂的特点和质量要求
(一)液体制剂的特点
在液体制剂中,药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速发挥药效;给药途径广泛,可以内服,服用方便,易于分剂量,特别适用于婴幼儿和老年患者;也可以外用,如用于皮肤、黏膜和人体腔道等;能减少某些药物的刺激性,有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
(二)液体制剂的质量要求
均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变。
31.药物剂型的分类
按给药途径分类
(1)经胃肠道给药剂型
(2)非经胃肠道给药剂型
①注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。
②呼吸道给药剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
③皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。
④粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。
⑤腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
按分散系统分类
(1)溶液型
(2)胶体溶液型
(3)乳剂型
(4)混悬型
(5)气体分散型
(6)微粒分散型
(7)固体分散型
按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。
32.药物剂型的重要性
①可改变药物的作用性质
②可调节药物的作用速度
③可降低(或消除)药物的不良反应
④可产生靶向作用
⑤可提高药物的稳定性
⑥可影响疗效(影响不是决定)
33.固体制剂的分类和特点
固体制剂的分类
(1)按不同的剂型分类
固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
(2)按照药物释放速度分类
①速释固体制剂如速崩片、速溶片、固体分散片等。
②缓控释固体制剂如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等。
③普通固体制剂。
固体制剂的特点
与其他剂型相比,固体制剂具有以下共同特点:
(1)物理、化学稳定性好,生产工艺较成熟,生产成本较低,贮存、运输、服用以及携带方便。
(2)制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
(3)药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
(4)剂量较易控制。
34.散剂的临床应用与注意事项
(1)临床应用
外用或局部外用散剂适宜于溃疡、外伤的治疗;内服散剂一般为细粉,以便儿童以及老人服用,服用时不宜过急,单次服用剂量适量,服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差等。
(2)注意事项
外用或局部外用散剂的使用主要有撒敷法和调敷法。
内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。

