一、各剂型的崩解时限
1.普通压制片15min内全部崩解。薄膜衣片30min内全部崩解。糖衣片60min内全部崩解。
2.肠衣片:先在盐酸溶液检查2h,不得裂缝崩解或软化,于pH为6.8的磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解。
3.含片应在30min内全部崩解或溶化。舌下片应在5min内全部崩解或溶化。
4.可溶片水温15——25℃,应在3min内全部崩解或溶化。
5.结肠定位肠溶片:pH为7.8——8.0的磷酸盐缓冲液中60min内全部释放或崩解。
6.硬胶囊应在30分钟内全部崩解,软胶囊应在1小时内全部崩解。
7.滴丸溶散时限:普通滴丸30分钟,包衣滴丸1小时。
8.栓剂融变时限:37±0.5℃,油性基质30分内;水性基质60分钟内全部溶解。
二、微囊中药物的释放机理
1.释放机理
1)透过囊壁扩散释药;
2)囊壁溶解释药;
3)囊壁降解释药。
2.影响药物释放速率的因素
1)微囊粒径:在厚度相同的情况下,囊径越小释药越快。
2)囊壁的厚度:囊材相同时,囊壁越厚,释药越慢。
3)囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材,释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较:明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺。
4)药物的性质:在囊材等相同时,溶解度大的药物释药较快,药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度,将药物制成溶解度小的衍生物,再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。
5)附加剂的性质:加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等,可使药物缓释。
6)工艺条件:成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。
7)pH值的影响:不同pH值对释药速度有影响。
8)离子强度的影响:在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。
三、常见的泌尿系统联合用药及医嘱
肾盂肾炎
病征判断:起病急,常有怕冷、寒战、发热。体温可迅速升高达39℃—40℃,并伴有头痛、乏力、呕吐、腰酸、腰痛、肚子痛等感染症状,发热前出现尿频、尿急、尿痛等膀胱刺激症状。
1.推荐处方:复方石淋通片+头孢拉定
2.康复期保养:复方石淋通片+肾炎平颗粒
下焦湿热
病征判断:阴囊潮湿、小便黄浊,短赤。
推荐处方:复方石淋通片+一清颗粒
尿路结石
凡在人体肾盂、输尿管、膀胱、尿道出现的结石,统称为泌尿系结石,亦称尿石症。
病征判断:引起病人腰腹部绞痛,程度重,难以忍受。常伴恶心呕吐、小便发红等症状。
尿路结石术后保养:复方石淋通片+头孢氨苄片
疾病建议
1.泌尿系统疾病患者,应多饮水,每日不得低于1500ml。
2.忌食辛辣等刺激食物,食物要清淡,富含水分。
3.忌食羊肉、狗肉,兔肉等油腻温热食品。
4.注意阴部清洁。
5.注意生活节奏,劳逸结合。
6.患者不要养成憋尿的习惯。
四、片剂辅料
1.稀释剂(填充剂)
淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐。其中微晶纤维素(MCC)有“干黏合剂”之称。
2.润湿剂和黏合剂
(1)润湿剂:蒸馏水、乙醇
(2)黏合剂:羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇。
口诀:甲基乙基羧甲基,羟丙羟丙甲明年再聚合。
甲基:甲基纤维素;乙基:乙基纤维素;羧甲基:羧甲基纤维素钠;羟丙:羟丙基纤维素;羟丙甲:羟丙甲基纤维素;明:明胶;聚:聚维酮、聚乙二醇;合:黏合剂。
3.崩解剂
干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂
口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。
崩解:崩解剂;淀粉:干淀粉;羧淀钠:羧甲淀粉钠;低代:低取代羟丙基纤维素;交联:交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮;小苏打:泡腾崩解剂。
4.润滑剂
微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。
口诀:微距十二青花美
微:微粉硅胶;距:聚乙二醇类;十二:十二烷基硫酸钠;青:氢化植物油;花:滑石粉;美:硬脂酸镁。
5.其他辅料
(1)着色剂:苋菜红、柠檬黄
(2)矫味剂:芳香剂、甜味剂
其他总结:乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、微粉硅胶可用于直接压片。这个考点常以单选或多选的形式考查,所以也需要重点掌握。
五、常用的抗恶性肿瘤药物
1、影响核酸生物合成的药物:又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶:口服吸收不规则,一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大,有肝损害,黄疸。
甲氨蝶呤(MTX):抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好,选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷:口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。
羟基脲:口服吸收好,用于慢性粒细胞性白血病。
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物:烷化剂。
盐酸氮芥:选择性低,局部刺激强,只能静注。
环磷酰胺:口服吸收好,属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。
丝裂霉素
博来霉素:用于鳞状上皮癌。
与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化,发热、脱发。
顺铂(DDP):口服无效,抗瘤谱广。
3、嵌入DNA中,干扰转录过程的药物:放线菌素(更生霉素)。
柔红霉素:静滴给药,用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。
阿霉素:静注给药,不良反应骨髓抑制、口腔炎。
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物。
长春新碱:可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好,起效快,与强的松合用作诱导缓解药。
不良反应:主要是神经症状,指、趾麻木、外周神经炎。
口诀:干味精无糖一定稀糊
干:甘露醇;味:微晶纤维素;无:无机盐;糖:蔗糖、乳糖;定:预胶化淀粉、淀粉;稀:稀释剂;糊:糊精。

