1、主要激动α1、α2受体，收缩血管，血管收缩最明显是皮肤黏膜血管，肾血管次之，骨骼肌血管也呈现一定的收缩反应;对心脏β1受体有较弱激动作用，对β2受体几乎无作用，所以没有扩张骨骼肌血管的作用;
2、多巴胺激动α、β1受体，D1受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管)，小剂量激动肾血管D1受体，使肾血管舒张，肾血流量增加，肾小球滤过率增加;激动肾小管 D1受体，排Na+利尿;大剂量激动肾血管α1受体，使肾血管收缩，肾血流量减少。
3、β受体激动药的代表药是异丙肾上腺素，但它属于非选择性β受体激动药，对β1和β2受体均有兴奋作用。而多巴酚丁胺是β1受体激动药的代表药;沙丁胺醇属于选择性的β2受体激动剂;去甲肾上腺素属于α受体激动剂;多巴胺对α和β受体都有激动作用。
4、酚妥拉明大剂量有α受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“翻转作用”，血压会更低;而异丙肾上腺素主要激动β受体;只有去甲肾上腺素是α受体激动药，除激动α受体外，还有激动β1受体的作用，兴奋心脏，血压升高，同时与α受体阻断药竞争α受体。但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺血坏死。
5、酚妥拉明为α受体阻断药，普萘洛尔、吲哚洛尔非选择性β受体阻断药，对β1、β2受体均有阻断作用;美托洛尔选择性阻断β1受体;拉贝洛尔既能阻断α受体，又能阻断β受体。
6、普萘洛尔为非选择性β受体阻断药，可消除拟交感药引起的血糖升高，虽不影响胰岛素的降血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖反应症状，与胰岛素合用可致糖尿病患者低血糖。
7、传导麻醉是将局麻药溶液注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。
8、盐酸氯胺酮为一种快速、短效全身麻醉药，静脉注射30～40s或肌内注射3～5min，即可产生作用，对中枢神经系统有短暂、轻微的抑制作用，痛觉的消失明显而完全，主要作静脉全身麻醉剂。
9、巴比妥类药物没有镇痛作用
10、复杂部分性发作：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥。
11、苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。
12、氯丙嗪合用中枢抑制药异丙嗪和哌替啶等组成冬眠合剂。用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗，以争取时间利于采用其他治疗措施。
13、丙米嗪的药理作用有：
(1)中枢神经系统：抑郁症患者服药后可提高情绪，振奋精神，缓解焦虑，增进食欲，改善睡眠等，是当前治疗抑郁症的首选药，对各种抑郁状态均有效。但奏效慢，需1～2周。
(2)自主神经系统：治疗量丙米嗪可阻断M受体，产生阿托品样作用。
(3)心血管系统：抑制多种心血管反射，易致低血压和心律失常。有奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎用。
14、吡拉西坦是GABA(γ-氨基丁酸)的衍生物，直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物。用于阿尔茨海默病、脑外伤等引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障碍。
15、哌替啶能引起胆道平滑肌痉挛，提高胆内压，不能单独用于治疗胆绞痛，须与解痉药如阿托品合用。
16、可待因是前体药物，口服易吸收，在体内转化成吗啡和其他具有活性的阿片类代谢产物。其镇痛效力是吗啡的1/5或更低，增加剂量镇痛作用无明显增强。可待因具有明显的镇咳作用，属中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。可引起便秘。
17、非甾体抗炎药只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下;而且不影响正常人的体温。而氯丙嗪可降低发热患者和正常人体温。临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至28-32℃，用于低温麻醉。当环境温度较高时，氯丙嗪也可使体温升高。
18、阿司匹林的不良反应包括：①胃肠道反应。最常见，溃疡病禁用。②凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素K缺乏者禁用。③变态反应。④阿司匹林哮喘。⑤水杨酸反应。头痛、眩晕等。⑥瑞氏综合征。
19、普萘洛尔能够降低窦房结、心房和普肯耶纤维自律性。主要用于室上性心律失常，对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好(首选)。
20、地高辛安全范围小(治疗窗窄)，一般治疗量已接近中毒量的60%，且对地高辛的敏感性个体差异大。故易发生不同程度的毒性反应。
21、钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。
22、他汀类药物大剂量应用时偶见胃肠反应、皮肤潮红、头痛、肌痛等暂时性反应;少数患者有无症状性转氨酶升高，或肌酸磷酸激酶(CPK)升高，停药后即恢复正常，偶有横纹肌溶解症。孕妇及有活动性肝病(或转氨酶持续升高)者禁用。原有肝病史者慎用。
23、卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，具有抗心绞痛和抗高血压的作用。
24、可乐定降压作用中等偏强，并可抑制胃肠道的分泌和运动，对中枢神经系统有明显的抑制作用。降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉I1受体、降低外周交感张力致血压下降有关。其激动中枢α2受体是其引起嗜睡等不良反应的原因。常见不良反应是口干和便秘。
25、氢氯噻嗪长期用药能降低动脉壁细胞内Na+，使Na+-Ca2+交换减弱，细胞内低Ca2+，导致血管平滑肌对血管活性物质的反应性降低，血管张力减弱，血压降低。另外可诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。
26、甘露醇脱水作用：静脉注射后能升高血浆渗透压，使细胞内液及组织间液向血浆转移而产生组织脱水，可降低颅内压和眼压。
27、阿司匹林又称乙酰水杨酸，能不可逆的抑制血小板环氧酶(COX)活性，减少血小板内TXA2的合成，抑制血小板聚集和释放功能，有抗血栓形成作用。
28、米索前列醇是胃黏膜保护药。
29、昂丹司琼能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。
30、沙丁胺醇能选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，扩张支气管，作用比异丙肾上腺素强，但对心脏β1受体作用弱，长期应用可形成耐受性。
而茶碱类其松弛支气管平滑肌作用与下列因素有关：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张;②抑制过敏性介质释放，降低细胞内钙，减轻炎性反应;③阻断腺苷受体，对腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘有明显作用。
31、乙酰半胱氨酸结构中的巯基(-SH)能与黏蛋白二硫键(-S-S-)结合，使黏蛋白分子裂解，降低痰的黏性，易于咳出。
32、H1受体阻断剂临床应用有：变态反应性疾病、晕动病和呕吐以及镇静催眠;但是其只能对由组胺释放增多所产生的病症有效，而过敏性休克发生时多为速度快，多种活性物质大量释放。H1受体阻断剂不能对抗除组胺以外的活性物质，故不能治疗过敏性休克。
33、麦角新碱兴奋子宫的作用强且迅速，稍大剂量易致强直性收缩;对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别;妊娠子宫较敏感，临产前或新产后最敏感，不用于催产和引产，只适用于产后止血和子宫复原。
34、糖皮质激素没有抗菌作用，其药理作用有：①抗炎作用;②免疫抑制作用;③抗毒作用;④提高中枢神经系统的兴奋性;⑤对血液成分的影响，如刺激骨髓造血功能，减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数目。
35、雌激素可以促进女性性器官的发育成熟
36、甲状腺素主要用于治疗甲状腺不足引起的一系列症状，甲状腺功能亢进需要使用抗甲状腺药物治疗。
37、硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用，注射给药才可产生抗惊厥作用;也具有降压作用。
38、防治骨质疏松的药物可分为抑制骨吸收和刺激骨形成两类。前者包括雌激素、降钙素、二膦酸盐、依普黄酮;后者有氟制剂、同化类固醇、甲状旁腺素和生长激素等。
39、耐药性(抗药性)是指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失的现象。药物抗菌谱的改变并不是导致耐药性的原因;
40、喹诺酮类抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制，导致DNA降解及细菌死亡。
41、呋喃唑酮(痢特灵)对沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肠杆菌属等均有抗菌作用，口服吸收少(5%)，肠内浓度高，主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻。
42、青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。
43、头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。
头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。
44、大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环的抗菌药物，具有这样化学结构的抗生素有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有这样内酯环结构，因此不属于大环内酯类抗生素。
45、氨基糖苷类主要不良反应为耳毒性，包括对前庭神经功能、耳蜗神经、听力的损害和肾毒性。
46、氯霉素出现骨髓造血功能的抑制，与剂量和疗程有关，及时停药，可以恢复。还可出现与剂量和疗程无直接关系的不可逆的再生障碍性贫血，发生率较低，死亡率高。因此应注意患者血象的变化。
47、两性霉素B为深部抗真菌药，是目前抗深部真菌感染的首选药。
48、阿昔洛韦为HSV感染的首选药。静脉给药用于HSV脑炎，局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。
49、乙胺丁醇连续大量使用2～6个月，可产生球后视神经炎。
50、抗结核病药异烟肼大剂量服用或慢代谢型者可加速维生素B6的排泄，使维生素B6缺乏，导致周围神经炎及其他神经精神症状，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
51、伯氨喹对疟原虫红细胞内期无效，故不能控制疟疾症状的发作。
52、甲硝唑具有：①抗阿米巴作用，是治疗阿米巴病的首选药，也用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗;②抗滴虫作用，是治疗阴道滴虫病的首选药;③抗厌氧菌作用;④抗贾第鞭毛虫作用。
53、乙胺嗪为抗血丝虫病药，对班氏丝虫和马来丝虫有驱杀作用。
54、左旋咪唑对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，并能恢复受抑制的B细胞、T细胞、单核细胞、巨噬细胞的功能，为免疫增强药。
55、抗肿瘤药物作用主要针对细胞分裂，使用过程中会影响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低;
56、丝裂霉素属于抗肿瘤抗生素，通过起烷化剂作用，抑制DNA合成而抑制癌细胞增殖。57、他克莫司为作用于钙调磷酸激酶的免疫抑制抗生素，阻止IL-2基因转录，抑制IL-2产生，发挥强大的免疫抑制作用。
58、卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，可抑制外周左旋多巴的脱羧作用，降低外周多巴胺生成，减轻L-dopa不良反应，增强疗效。与L-dopa组成复方制剂称心宁美(sinemet)。
59、甘精胰岛素有效时间可维持22小时左右，属于我国目前常用的超长效胰岛素。
60、药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为处置。
61、药物通过生物膜转运的机制主要分为被动转运、载体媒介转运和膜动转运三种方式。大部分药物的转运方式属于单纯扩散，属于被动转运的一种。
62、主动转运的特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快;当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。主动转运药物转运的速率过程可以用米氏方程描述。
63、当一种药物具有较大的表观分布容积时，此药物排出就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强，毒性要大。
64、第一相反应是药物代谢过程的第一阶段，包括氧化反应、还原反应和水解反应。
第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。
65、肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。药物在胆汁中排出量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。存在肠肝循环现象的药物如强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等药物。
66、药动学是应用动力学理论研究各种途径给药后生物体内的药量或药物浓度随时间变化的规律的科学。也即是应用动力学的原理，采用数学处理的方法定量地研究药物在体内的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄诸过程动态变化规律的一门科学。
67、符合非线性药动学的药物在体内的转运和消除速度常数与剂量或浓度相关，给予不同剂量时，AUC与Cmax和给药剂量未能呈现线性关系，药物的动力学参数(如半衰期、清除率等)也发生显著改变，即表现为非线性药动学特征。
68、非线性动力学方程为：-dC/dt=Vm*C/(Km+C)
式中：-dC/dt是物质在t时间的浓度下降速度，Km为米氏常数，Vm为该过程的理论最大下降速度。其中Km和Vm是非线性动力学参数中两个最重要的常数。
69、试验药物应为经国家药检部门检验符合临床研究用质量标准(草案)的中试放大产品，其含量、体外溶出度、稳定性以及安全性检查均应符合要求，并为报送生产及进行Ⅰ期临床耐受性试验的同批药品。
70、生物利用度是指药物制剂中，主药成分进入血液循环的速度和程度。
71、影响皮肤吸收的因素：(1)药物性质(2)基质性质(3)透皮吸收促进剂(4)皮肤状况
72、阿奇霉素抗菌谱与红霉素相仿，对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性比红霉素略差。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的。
克拉霉素对革兰阳性菌的作用比红霉素略强，为大环内酯类中的最强者。对嗜肺军团菌、肺炎衣原体、沙眼衣原体、肺炎支原体的抗菌活性为红霉素数倍。
红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎
73、维生素K主要用于因维生素K缺乏引起的出血性疾病，如阻塞性黄疸、胆瘘，因胆汁分泌不足导致的维生素K吸收障碍;早产儿及新生儿肝脏维生素K合成不足;广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K;肝脏疾病引起凝血酶原和其他凝血因子的合成减少等引起的出血性疾病。
华法林属于体内抗凝血药，体外无效。
74、新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱堆积而出现胆碱能危象。
毛果芸香碱激动M受体，产生缩瞳、降眼压、调节痉挛作用。
阿托品阻断M受体，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹作用。
碘解磷定进入体内与磷酰化的胆碱酯酶结合，生成无毒的磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复。
75、左旋多巴在脑内转变生成DA，补充递质的不足，发挥抗震颤麻痹作用，用于治疗帕金森病。
乙琥胺抗癫痫作用特点①与抑制神经元T型Ca2+通道有关;②仅为失神发作首选药。
前列环素是强大的血小板聚集内源性抑制药。
尼可刹米直接兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢;使呼吸加深加快。
76、药物分布容积体现的是体内药物的分配情况，相对小的，分布得就集中，血药浓度大。反而言之，相对大的，分布得就分散，血药浓度小。
77、药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
78、特异质反应：某些药物使少数特异质患者出现的特异性不良反应，其性质与大多数人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶，造成还原性谷胱甘肽减少，应用某些具有氧化性作用的药物(如伯氨喹、磺胺药等)可发生溶血及高铁血红蛋白血症，出现发绀、胸闷、缺氧等严重反应。
79、吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。本题除静脉注射无吸收过程外，其他给药途径均有吸收过程。
80、维持量给药常需4～5个t1/2才能达到稳态治疗浓度，如果病人急需达到稳态治疗浓度以迅速控制病情时，可用负荷剂量给药法，即首次剂量加倍，然后再给予维持量，使稳态治疗浓度提前产生。
81、α1受体兴奋可以激动瞳孔扩大肌，收缩瞳孔扩大肌，扩张瞳孔。
82、急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇发绀，呼吸道分泌增多等症状是由于M受体激动所致，宜采用阿托品阻断M受体，缓解症状。
83、毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约肌收缩，缩小瞳孔，前房角开大，房水循环通畅，使眼压降低，可以用于青光眼的治疗;
其激动M受体，而对N受体作用小，所以可以促进腺体分泌，但对重症肌无力无效;
84、易逆性抗胆碱酯酶药对心脏的作用较弱。而且乙酰胆碱聚集是容易抑制心脏的;DE是乙酰胆碱聚集激动M受体可能造成的效应，但是较弱。
85、季铵类解痉药：溴丙胺太林(普鲁本辛)，具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道的M受体选择性较高。而贝那替秦属于叔胺类解痉药;
86、大剂量阿托品可解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环，用于休克的治疗。
87、琥珀胆碱是N2受体阻断药，神经节阻断作用是N1受体阻断剂的作用。
88、去甲肾上腺素虽然分类上属于α受体激动剂，但对β1受体也有一定的激动作用，可使心脏兴奋，传导加快，收缩压升高。应用较大剂量去甲肾上腺素时，因血管强烈收缩(肾血管也强烈收缩)，使外周阻力明显增高，舒张压也明显升高，所以脉压差变小。
89、肾上腺素对血管作用通过激动α受体，使腹腔内脏(如肾血管)和皮肤黏膜收缩，激动β2受体，使骨骼肌血管和冠状血管扩张。
90、特布他林为选择性激动β2受体，对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。
91、哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。
92、普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)，抑制肾素释放，使血管扩张、血压降低、支气管收缩，抑制糖原及脂肪分解。
93、美托洛尔为β受体阻断药，抑制心脏、降低血压，降压同时伴心率减慢。
94、局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，可致呼吸麻痹，可因呼吸衰竭而死亡;对心血管系统作用是使心肌收缩性减弱、传导减慢、心率变慢、血压下降、传导阻滞直至心脏搏动停止。
95、硫喷妥钠临床应用：短时间的小手术时的全麻、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥。
96、巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。苯二氮卓类没有麻醉作用的。
97、卡马西平可用于治疗外周神经痛，如三叉神经痛和舌咽神经痛，其疗效优于苯妥英钠。卡马西平对癫痫复杂部分性发作也有良效，为首选药;
