1、药理学研究内容主要包括药物效应动力学和药物代谢动力学，药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
2、副作用：药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，称副作用或副反应。
3、竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。
4、巴比妥类为肝药酶诱导剂，可加速其他药物的代谢。孕妇在产前两周服用苯巴比妥，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁中排除，可用于治疗高胆红素血症和预防新生儿的脑核性黄疸。
5、一级消除动力学的t1/2=0.693/k，仅与消除常数有关。
6、胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢主要释放递质乙酰胆碱，该神经称为胆碱能神经。该递质可以兴奋M和N受体;
7、筒箭毒碱属于N2受体阻断剂，具有肌松作用，新斯的明属于胆碱酯酶抑制剂，能迅速改善重症肌无力症状。可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。
8、大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩;ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。
9、毛果芸香碱对眼睛的主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
10、阿托品属于胆碱M受体阻断药。
11、阿托品扩张血管的机制不明，但是与其抗M受体作用无关;可能与其抑制汗腺分泌有关。
12、琥珀胆碱属于除极化型肌松药，阻断N2受体，发挥肌肉松弛作用;
13、去甲肾上腺素用药剂量过大或时间过久，可因肾血管强烈收缩，肾血管流量严重减少，导致急性肾衰竭，出现少尿、无尿和肾实质损伤。
14、麻黄碱滴鼻最主要的作用是通过激动α受体，收缩鼻黏膜血管，减少分泌。
15、多巴酚丁胺主要激动β1受体，增强心肌收缩力，增加心排血量;增加中、轻度CHF患者休息时的心排出量及血压，能缓解症状。对β2受体及α1受体作用弱。
16、酚妥拉明属于α受体阻断剂，可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎。
17、普萘洛尔是β受体阻断药的代表药，它具有某些此类药的共同特征，同时又有其独特的药理作用特点：口服生物利用度个体差异大，有膜稳定作用，抑制肾素的释放等。但是无内在拟交感作用。
18、美托洛尔无内在拟交感活性。而其他四个药均具有内在拟交感活性。
19、局麻药主要作用于神经细胞膜。在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于Na+内流，局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。
20、氧化亚氮的作用特点：脂溶性低，镇痛作用强，麻醉效能很低。对肝肾毒性小，诱导期短，停药后苏醒较快。
21、苯二氮䓬类在小于镇静剂量时就显著改善焦虑症状，小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。而巴比妥类对焦虑效果不好，且容易产生依赖性，已不作为镇静催眠药常规使用。
22、苯妥英钠对细胞膜有稳定作用，能降低其兴奋性。该药可与失活状态的Na+通道结合，阻断Na+内流，阻止癫痫病灶异常放电的扩散从而达到治疗作用，但对病灶异常高频放电无抑制作用;大剂量苯妥英钠还能抑制K+内流，延长动作电位时程和不应期。高浓度还能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增加，因此间接增强GABA的作用，使Cl-内流，出现超极化，抑制高频放电。
23、癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。
24、氯丙嗪阻断α受体，可翻转肾上腺素的升压效应，并抑制血管运动中枢和直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，血压下降，氯丙嗪所引起的低血压不能用肾上腺素来纠正，用α受体激动剂去甲肾上腺素或间羟胺等药物治疗。
25、三环类抗抑郁症药：主要有丙米嗪、地昔帕明、阿米替林及多塞平。
26、左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对抗精神病药如吩噻嗪类引起的锥体外系不良反应无效，这与该类药物阻断多巴胺受体有关。
27、甲氯芬酯(氯酯醒)能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，并能调节细胞代谢，提高学习记忆功能和抗脑缺血、缺氧的作用。
28、吗啡可以用于心源性哮喘，吗啡抑制呼吸中枢，降低其对CO2的敏感性，使呼吸变慢;此外吗啡尚可扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的负荷;药物的镇静作用可消除患者的焦虑紧张情绪。
29、纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体竞争性拮抗药。临床用于阿片类药物急性中毒解救，可反转呼吸抑制。
30、NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下;而且不影响正常人的体温。
31、布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强。主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。
32、维拉帕米治疗房室结折返导致的阵发性室上性心动过速效果较佳(首选)。
33、强心苷治疗安全范围小，有效血药浓度接近中毒血药浓度，不良反应发生率较高。
(1)胃肠道反应 在强心苷中毒早期常见厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，应注意与强心苷用量不足未能有效纠正心衰而出现的胃肠道症状相鉴别。
(2)神经系统反应 有眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄等。还有黄视症、绿视症等药物中毒特征性视觉障碍。
(3)心脏毒性反应 可出现各种不同程度的心律失常，是最严重的中毒反应。常见且发生较早的是室性期前收缩，其他依次为房室阻滞、房室结性心动过速、房室结节律、房性过速兼房室阻滞、室性过速、窦性停搏。
34、硝酸甘油常舌下含服，生物利用度为80%，2～5分钟出现作用。所以可以用于心绞痛急性发作。
35、羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)：有显著的降胆固醇作用，耐受性良好。主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀等。
36、高血压合并有糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。
37、主要作用于血管平滑肌的钙通道阻滞药为二氢吡啶类化合物，包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。
38、呋塞米的药理作用有
①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，降低了肾脏的稀释、浓缩功能，产生迅速而强大的利尿作用。
②扩血管作用。
其临床应用包括，
①严重水肿;
②急性肺水肿和脑水肿;
③预防急性肾衰竭，但禁用于无尿的肾衰竭病人;
④加速毒物排出。
其不良反应有
①水与电解质平衡紊乱，低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症及低血压等;
②耳毒性;
③高尿酸血症;
④胃肠道反应。
39、肝素体内、体外均有迅速而强大的抗凝血作用。其抗凝作用主要是通过激活抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)实现的。
40、胃壁细胞质子泵抑制药：本类药以奥美拉唑为代表，同类药物还有兰索拉唑和泮托拉唑。
41、主要考查硫酸镁不同给药途径药理作用不同。口服利胆泻下，静脉注射抗惊降压，外用消肿化瘀。
42、平喘药有β肾上腺素受体激动药、茶碱类、过敏介质释放抑制药(色甘酸钠)、抗胆碱药、糖皮质激素等。而去甲肾属于α受体激动药。
43、乙酰半胱氨酸属于祛痰药。
44、选择性单胺氧化酶抑制剂包括吗氯贝胺和溴法罗明，能选择性、可逆性抑制MAO-A，抗抑郁作用起效快，又无三环类抗胆碱所致不良反应，临床上应用较为广泛。
45、沙丁胺醇能兴奋子宫平滑肌的β2受体，激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加，后者抑制子宫平滑肌收缩，还能使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境，防治早产。
46、糖皮质激素虽然不能中和细菌内毒素，但能提高机体对内毒素的耐受力，迅速退热并缓解中毒症状。
47、天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，临床常用品有可口服或长效的特点，如炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、尼尔雌醇、己烯雌酚、己烷雌酚、氯烯雌醚等。
48、小剂量碘剂：作为合成甲状腺素的原料，补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿。
49、低血糖反应是胰岛素最常见和严重的不良反应，胰岛素过量所致。
50、双胍类对于不论有无胰岛β细胞功能的糖尿病患者均有降血糖作用，但对正常人则无类似作用。
51、骨化三醇不需要在体内转化即具生理活性。骨化二醇和阿法骨化醇都是维生素D3的代谢产物，需要进一步转化成骨化三醇才能发挥抗骨质疏松的作用。
52、通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。
53、左氧氟沙星属于氟喹诺酮类药物，喹诺酮类药物抑制细菌的DNA回旋酶而发挥抗菌作用。
54、磺胺类药物多见泌尿道反应，如结晶尿等，溶解性较好的磺胺异噁唑等较少见。提高尿液pH，多饮水，可增加磺胺类尿中溶解度，减少不良反应。
55、青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。
56、舒巴坦为半合成β内酰胺酶抑制剂。
57、万古霉素主要有耳毒性，如听力减退，严重时耳聋，及时停药后听力减退可恢复;肾毒性，如肾小管的损害，少数患者出现间质性肾炎。
58、多黏菌素B毒性较大，主要是对肾脏的损害，表现为蛋白尿、血尿等，肾功能不全患者应减量使用。也可发生神经系统方面的损害，如眩晕、乏力、共济失调等，停药后可消失。大剂量、快速静脉滴注由于神经肌肉阻滞可导致呼吸抑制。还可发生变态反应如瘙痒、皮疹、药物热。少数患者出现白细胞减少与肝毒性等。
59、四环素主要用于立克次体感染、斑疹伤寒、支原体肺炎、衣原体引起的鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、回归热、霍乱等疾病的治疗，作为首选药疗效较好。
60、特比萘芬对皮肤癣菌有杀菌作用，可治愈大部分癣病患者，属表浅部抗真菌药。口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣。
61、齐多夫定可竞争性抑制RNA逆转录酶，并掺入到正在合成的DNA中，终止病毒DNA的延伸，临床上用于治疗艾滋病及重症艾滋病综合征。
62、一线抗结核病药物包括异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇等，利福定、对氨基水杨酸和利福喷汀等属于二线抗结核病药物。
63、氨苯砜对麻风分枝杆菌有较强的直接抑制作用，为抑菌剂，作用机制与磺胺类相似。为治疗各型麻风病的首选药，通常采用联合疗法。
64、氯喹是控制疟疾症状发作的药物。只能有效的控制间日疟的发作。
65、甲硝唑的作用与应用特点有
①抗阿米巴作用表现为对肠内外阿米巴大滋养体有直接杀灭作用，是治疗阿米巴病的首选药，也用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗;
②抗滴虫作用，用于阴道滴虫病;
③抗厌氧菌作用;
④抗贾第鞭毛虫作用，是目前治疗贾第鞭毛虫的最有效药物。
66、吡喹酮是防治血吸虫病的特效药，具有高效、低毒、疗程短、口服有效等特点，现已完全取代传统抗血吸虫病药酒石酸锑钾。
67、氯硝柳胺可以杀灭绦虫的头节及体节前段，尤其是对牛肉绦虫疗效最佳，是驱绦虫的首选药。
68、甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力，可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，而影响DNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。
69、卡莫司汀属于亚硝基脲类的烷化剂，烷化剂的作用机制就是破坏DNA的结构和功能。
70、环孢素不良反应发生率较高，最常见的为肾毒性，可能是抑制肾内舒血管物质、增加缩血管物质，使肾皮质血流重新分布所致。血清肌酐和尿素氮水平呈剂量依赖性升高。其次为肝毒性，多见于用药早期一过性肝损害。在应用过程中应检测肝、肾功能。
71、长期大剂量应用肼屈嗪可引起全身性红斑狼疮样综合征。
72、分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为处置。
73、肠溶片剂属于胃肠道给药的剂型
透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关(过)代谢”或“肝首关(过)效应”。
74、药物的旋光性虽然影响药物性质，但对药物的吸收无影响。
75、蛋白结合与体内分布药物与蛋白质之类高分子物质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用，并进行代谢和排泄。故药物转运至组织主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次也与该药物和组织结合的程度有关。
76、肝脏是药物代谢的最主要器官。
77、弱碱性药物在酸性尿液中易解离，多以离子状态存在，不易被机体吸收，因此重吸收量减少，排泄量增多。
78、对于一室模型药物的静脉注射，给药剂量或体内药量X0与血药初浓度C0之间存在如下关系。V= X0/ C0。
79、在临床上，TDM的使用指征包括：
(1)治疗指数低的药物
(2)具有非线性药动学特性的药物
(3)需要长期服用药物的患者
(4)怀疑患者药物中毒
(5)肝、肾或胃肠功能不良的患者
(6)合并用药
(7)药物体内过程个体差异大的药物
(8)成分不明的药物
(9)提供治疗上的医学法律依据
80、长期用氯丙嗪治疗精神病，最常见的不良反应是锥体外系反应：①帕金森综合征;②静坐不能;③急性肌张力障碍。
81、一般采用成年、健康的动物，常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。选择试验动物的原则：①首选动物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致;②尽量在清醒状态下进行试验，整个动力学研究过程最好从同一动物多次采样;③创新药物研究应该选用两种动物，其中一种为啮齿类动物，另一种为非啮齿类动物;④口服给药不宜选用兔子等食草类动物;⑤一般受试动物采用雌雄各半。
82、AUC即血药浓度-时间曲线下面积，是药物生物利用度高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。
83、口腔中咀嚼黏膜约占25%，特性黏膜约占15%，内衬黏膜约占60%，药物渗透性能顺序为舌下黏膜>颊黏膜>牙龈、硬腭黏膜。
84、平喘药物茶碱类还有强心、利尿及中枢兴奋作用，能引起震颤和失眠。
氯化铵口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管腺分泌增加，黏痰变稀，易于咳出。
85、阿昔洛韦为HSV感染的首选药。静脉给药用于HSV脑炎，局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。干扰素口服无效，须注射给药。
86、硝酸酯类药物能使眼内血管扩张，可使眼内压升高，禁用于青光眼患者。普萘洛尔为非选择β受体阻断药，能阻断支气管平滑肌上的β2受体，引起支气管痉挛，禁用于支气管哮喘患者。
氢氯噻嗪长期应用噻嗪类可引起高血糖、高脂血症、高尿酸血症、肾功能减退病人的血尿素氮升高等，氢氯噻嗪禁用于痛风患者。
赖诺普利是血管紧张素转化酶抑制药，特征的不良反应有顽固性干咳和血管神经性水肿。
87、抗惊厥药硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用。
α受体阻断药哌唑嗪部分病人首次用药后出现直立性低血压、心悸、晕厥等，称为“首剂效应”。应用哌唑嗪治疗高血压，首剂减半量。
维持量给药常需4～5个t1/2达到稳态治疗浓度，首剂加倍可迅速达到稳态治疗浓度，迅速控制病情。
硝酸甘油口服首过消除显著，舌下含服可避免首过消除，1～2min起效。
88、用静脉注射剂为参比制剂，所求得的是绝对生物利用度。
以非静脉制剂为参比制剂，所求得的是相对生物利用度。
根据生物等效性的概念，即可选出答案。
肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物，在肠道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。
经胃肠道吸收的药物，要到达体循环，首先经肝门静脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少，称为首过效应。
89、临床前药理研究分为主要药效学、一般药理学、药动学和毒理学研究(急毒、长毒、一般毒性、特殊毒性)等。
90、有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称致畸作用。胎儿在开始发育的最初3个月内，胚胎发育分化很快，易受药物的影响，故在怀孕的头3个月内用药应特别谨慎。
91、治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。
92、易化扩散：又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应ATP。
93、药物在体内完全消除须经至少5个半衰期，因此约至少20小时，即1天。
94、乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
95、新斯的明口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。新斯的明为季铵类药物，不易通过血-脑屏障。用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。注意不能用于去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。
96、有机磷酸酯类中毒的解救首先采用阿托品控制症状，不能完全控制症状时再加用解磷定。
97、碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药，可以用于有机磷酸酯类中毒的解救。
98、东莨菪碱作用特点有：①外周作用与阿托品相似;②比阿托品强的作用是中枢抑制及抑制腺体分泌;③主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。
99、阿托品吸收后体内分布广泛，可通过胎盘及血-脑脊液屏障。阿托品是从茄科植物颠茄等中分离出的一种生物碱为左旋莨菪碱阿托品，经提取处理后，得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
100、琥珀胆碱与氨基糖苷类抗生素合用可增强肌松作用，易引起肌肉麻痹，应予注意。
