【知识点名称】普鲁卡因的化学性质及分析方法汇总
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.化学性质汇总
(1)分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。
(2)在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺;有芳伯氨基，易被氧化变色。
(3)本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短。
(4)临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉，因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。
2.鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
芳香第一胺反应，又称重氮化-偶合反应，用于鉴别芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基，在盐酸介质中与亚硝酸钠作用，生成重氮盐，重氮化盐进一步与碱性β-萘酚偶合，生成由粉红色到猩红色沉淀。
(2)检查
特殊杂质：对氨基苯甲酸——HPLC法。
(3)含量测定
盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺，《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定，用永停法指示终点。
溶剂：盐酸，加溴化钾
滴定液：亚硝酸钠滴定液
终点判断：永停法
反应摩尔比：1:1
【进阶攻略】
药物专属性的鉴别方法是药物分析考查的热点，复习药物分析时可以结合药物化学的内容，由药物的化学性质和结构联系其分析方法，从而更好的掌握。
1.结构特点及理化通性
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸本身无治疗作用，当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
(1)在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性：由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。
(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。
苯巴比妥又名鲁米那，其钠盐水溶液易水解。为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
2.鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
与重金属离子的反应——丙二酰脲的特征反应。
与银盐的反应：取供试品约0.1g，加碳酸钠试液1ml与水10ml，振摇2min，滤过，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即白色沉淀，振摇，沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解。(一银盐溶于水，二银盐不溶)
与铜盐的反应：取供试品约50mg，加吡啶溶液(1→10)5ml，溶解后，加铜吡啶试液(硫酸铜4g，水90ml溶解后，加吡啶30ml，即得)1ml，即显紫色或生成紫色沉淀。
(2)含量测定
银量法：反应原理同“银盐的反应”。
用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定，以电位法指示终点。
【进阶攻略】
巴比妥类药物作为镇静催眠的经典药物，其理化性质及鉴别反应基本是每年必考，从结构特点入手，掌握其理化性质和鉴别反应是复习的准确思路。
【知识点名称】萜类及挥发油
【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.萜类的结构与分类
是由甲戊二羟酸衍生，分子式符合(C5H8)n通式。根据分子骨架中异戊二烯单元的数目( 2个或2个以上)进行分类。
记忆：贴一屋二喜
由2个异戊二烯单位组成的称为单萜(挥发油)。
由3个异戊二烯单位组成的称为倍半萜(挥发油)。
由4个异戊二烯单位组成的称为二萜。
【知识点名称】酶的知识点总结
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
1.酶的催化作用
酶的活性中心：指酶分子能与底物结合并发生催化作用的局部空间结构。凡具有活性的酶都具有活性中心。
(1)活性中心内的必需基团：它包含两个基团(结合基团和催化基团)，其特点是与催化作用直接相关，是酶发挥催化作用的关键部位。
(2)活性中心外的必需基团：在活性中心外的区域，还有一些不与底物直接作用的必需基团，这些基团与维持整个酶分子的空间构象有关。
2.酶原与酶原激活
在初合成或初分泌时没有活性的酶的前体称为酶原。酶原在一定条件下，转变成有活性的酶的过程称为酶原的激活。酶原激活的实质是酶的活性中心形成或暴露的过程。
酶原激活意义：如胰蛋白质酶原、凝血酶原等的激活，一方面防止了自身消化，起到保护作用;另一方面保证特定的酶在特定的时间和部位发挥作用。
3.酶的催化特点
(1)有效地降低反应的活化能(台阶)，具有极高的催化能力。
(2)高度的特异性(专一性)。
(3)可调节性(这是与无机催化反应的不同点)。
(4)不稳定性。
4.影响酶促反应速度的因素
(1)酶浓度
在一定温度、pH条件下，当底物浓度》酶浓度时，酶促反应速度与酶浓度成正比例关系。
(2)底物浓度
在一定温度、pH条件下，酶浓度一定时，酶促反应速度与底物浓度的关系呈矩形双曲线。
底物浓度很低时，反应速度与底物浓度成正比;底物浓度再增加，反应速度的增加趋缓;当底物浓度达某一值后，反应速度达到最大，反应速度不再增加。
米-曼方程式：简称米氏方程，可表示为V=Vmax[S]/(Km+[S])，Vmax为最大反应速度，Km为米氏常数，[S]为底物浓度。
Km与Vmax的意义：
①Km等于反应速度为最大速度一半时的底物浓度;
②Km可表示酶与底物的亲和力。Km值大，酶与底物的亲和力低;
③Km为酶的特征性常数，Km值与酶的浓度无关。Km值的单位为mmol/L;
④Vmax是酶完全被底物饱和时的反应速度，与酶总浓度成正比。
(3)温度
酶促反应速度达到最大时的环境温度称为酶的最适温度。高于或低于最适温度，酶促反应速度均降低。人体内各种酶的最适温度在37℃左右。
(4)pH
酶促反应速度达到最大时的反应体系的pH称为酶的最适pH。pH低于或高于最适值，酶促反应速度均降低。
人体内多数酶的最适pH接近于7，但也有例外，如胃蛋白质酶的最适pH为1.8;肝精氨酸酶的最适pH为9.8等。
【进阶攻略】
酶促反应的特点及影响因素是单项选择题考查的重点。
【知识点名称】细胞膜的物质转运功能
【考频指数】★★★★★
【考点精讲】
(1)单纯扩散：一些脂溶性小分子物质由膜的高浓度一侧向低浓度一侧移动的过程。
扩散物质：脂溶性高、分子量小的物质，如O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。
特点：
①不需要载体;
②不消耗能量;
③扩散的最终结果是使该物质在膜两侧的浓度达到平衡。
(2)经载体和通道膜蛋白介导的易化扩散：
某些带电离子和水溶性分子借助细胞膜上特殊蛋白(载体或通道蛋白)由高浓度向低浓度转运的过程。
①经载体的易化扩散转运葡萄糖、氨基酸、核苷酸等小分子亲水物质。
②经通道的易化扩散转运Na+、Cl-、Ca2+、K+等带电离子。
(3)主动转运：是由离子泵或膜蛋白介导的消耗能量、逆浓度梯度和电位梯度的跨膜转运。
①原发性主动转运：以钠-钾泵最常见( Na+-K+-ATP酶)。钠泵每分解1分子ATP可将3个Na+移出胞外，2个K+移入胞内。
②继发性主动转运：转运体(膜蛋白)利用膜两侧Na+浓度梯度完成的跨膜转运。
【进阶攻略】
细胞膜的物质转运功能是每年考试的重点内容，转运特点以及物质的转运形式是考查的重点内容。
