【液体制剂】
1.液体药剂的优点有：①吸收快；②给药途径多；③易于分剂量；④能减少刺激性；⑤高药物的生物利用度。
2.液体药剂的不足：①稳定性差；②需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，易产生一系列的物理稳定性问题。
3.液体制剂的分类
(1)按分散系统分类：液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。
(2)均匀分散：热力学稳定体系，如低分子溶液剂和高分子溶液剂。
(3)非均相液体：多相分散体系，如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。
4.液体制剂的常用溶剂
(1)极性溶剂：常用的有水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)等。
(2)半极性溶剂：乙醇、丙二醇和聚乙二醇(PEG)，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。
(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯等。
5.液体制剂常用附加剂
(1)增溶剂；在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力。
(2)助溶剂：与加入的第三种物质形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。
(3)潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。
(4)常用防腐剂：
①对羟基苯甲酸酯类亦称尼泊金类。有效的防腐剂，化学性质稳定；
②苯甲酸及其盐，在酸性溶液中抑菌效果较好；
③山梨酸在pH值4.0水溶液中效果较好；
④苯扎溴铵又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂；
⑤醋酸氯乙定又称醋酸氯己定。
【低分子溶液剂】
包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。
1.溶液剂应注意的问题：
(1)有些药物虽然易溶，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施；
(2)易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化损失；
(3)对易挥发性药物应在最后加入；
(4)处方中如有溶解度较小的药物，应先将其溶解后加入其他药物；
(5)难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。
2.芳香剂
芳香水剂的制备方法：以挥发油和化学药物作原料时多用溶解法和稀释法，以药材作原料时多用水蒸气蒸馏法提取挥发油，避光保存。
3.糖浆剂
糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)。其质量要求：糖浆剂含糖量应不低于45%(g/ml)；应澄清，允许含少量轻摇即散的沉淀。
4.醑剂
醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。醑剂中的挥发油容易氧化、挥发，长期储存会变色等。醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。
5.甘油剂
甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油吸湿性较大，应密闭保存。
6.涂剂
涂剂是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部黏膜的液体制剂。
7.酊剂
酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。含有毒剧药品(药材)的酊剂，每100ml应相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g。
酊剂的制备方法有三种：①溶解法或稀释法；②浸渍法；③渗漉法。
【高分子溶液剂与溶胶剂】
1.高分子溶液剂性质：均匀分散，热力学稳定。
(1)高分子的荷电性：有的带正电，明胶等，有的带负电，阿拉伯胶；蛋白质分子中含有羧基和氨基，在水溶液中随pH值不同可带正电或负电，当溶液的pH值高于等电点时，蛋白质带负电荷，pH值小于等电点时，蛋白质带正电，在等电点时，蛋白质不带电。
(2)高分子的渗透压。
(3)高分子溶液的黏度与分子量。
(4)高分子溶液的聚结特性：能与水形成牢固的水化膜，可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚，使高分子溶液处于稳定状态。
但高分子的水化膜和荷电发生变化时易出现聚结沉淀。如：①向溶液中加入大量的电解质；由于电解质的强烈水化作用，破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀，将这一过程称为盐析；②向溶液中加入脱水剂，能破坏水化膜而发生聚结；③絮凝现象；④相反电荷中和而产生凝结沉淀。
(5)胶凝性：一些亲水性高分子溶液，在温热条件下为黏稠性流动液体，当温度降低时，形成了不流动的半固体状物。
2.高分子溶液的制备：溶胀过程：有限溶胀→无限溶胀。
3.溶胶剂又称疏水胶体溶液。溶胶剂中分散的微细粒子在1～100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属热力学不稳定系统。
(1)溶胶的双电层构造
吸附层和扩散层分别是带相反电荷的带电层称为双电层，由于胶粒电荷之间排斥作用和在胶粒周围形成的水化膜，可防止胶粒碰撞时发生聚结。
(2)溶胶的性质：①光学性质丁铎尔效应；②电学性质：电泳现象；③动力学性质：布朗运动；④稳定性：聚结不稳定性和动力不稳定性。
4.溶胶剂对带相反电荷的溶胶以及电解质极其敏感，将带相反电荷的溶胶或电解质加入到溶胶剂中，溶胶剂产生聚结进而产生沉降。
5.溶胶剂的制备：分散法；凝聚法。
【混悬剂】
混悬剂系指0.5至10μm之间。
1.制备混悬剂的条件：
(1)凡难溶性药物需制成液体制剂；
(2)药物的剂量超过了溶解度；
(3)两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物；
(4)药物制成缓释制剂。毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。
2.混悬剂的质量要求
沉降后轻摇即散；混悬剂应有一定的黏度要求；外用混悬剂应容易涂布。
3.混悬剂的物理稳定性
混悬剂中药物微粒分散度大，使混悬微粒具有较高的表面自由能而处于不稳定状态。疏水性药物的混悬剂比亲水性药物存在更大的稳定性问题。
(1)混悬粒子的沉降速度：Stokes定律。
增加混悬剂的动力稳定性的主要方法是：①尽量减小微粒半径；②增加分散介质的黏度。
(2)微粒的荷电与水化：混悬剂具有双电层结构，微粒荷电使微粒间产生排斥作用，加之有水化膜的存在，阻止了微粒间的相互聚结，使混悬剂稳定。向混悬剂中加入少量的电解质产生絮凝。
(3)絮凝与反絮凝：混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。常用的絮凝剂有枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氰化物等。
与非絮凝状态比较，絮凝状态具以下特点：沉降速度快，有明显的沉降面，沉降体积大，经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。
向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。
(4)结晶增长与转型：混悬剂中小的微粒数目不断减少，大的微粒不断增大，使微粒的沉降速度加快，影响混悬剂的稳定性。
(5)分散相的浓度和温度。
4.混悬剂的稳定剂：
(1)助悬剂；
(2)润湿剂；
(3)絮凝剂与反絮凝剂。
5.混悬剂的制备
(1)分散法
“水飞法”：①亲水性药物，一般应先将药物粉碎到一定细度，研磨到适宜的分散度，最后加入处方中的剩余液体至全量；②疏水性药物不易被水润湿，必须先加一定量的润湿剂与药物研匀后再加液体研磨混匀；③小量制备可用乳钵，大量生产可用乳匀机、胶体磨等机械。
(2)凝聚法
6.评定混悬剂质量的方法：
(1)微粒大小的测定；
(2)沉降容积比的测定；
(3)絮凝度的测定；
(4)重新分散试验；
(5)ζ电位测定；
(6)流变学测定。
【乳剂】
乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系，属热力学不稳定体系。
1.乳剂的基本组成：乳剂由水相(W)、油相(O)和乳化剂组成。
2.乳剂的类型：根据乳滴的大小，将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳。
3.乳剂的特点：
(1)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高；
(2)油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；
(3)水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；
(4)外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；
(5)静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性；
(6)静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分。
4.乳化剂的分类：
(1)表面活性剂类乳化剂：氢氧化钙、氢氧化锌、W/O；
(2)天然乳化剂：O/W型乳剂，常用的有：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。使用这类乳化剂需加入防腐剂；
(3)辅助乳化剂。
5.乳化剂的选择
(1)根据乳剂的类型选择：O/W型乳剂应选择O/W型乳化剂，W/O型乳剂应选择W/O型乳化剂。乳化剂的HLB值为这种选择提供了重要的依据。
(2)根据乳剂给药途径选择：注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。
(3)根据乳化剂性能选择：应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素的影响小、无毒无刺激性的乳化剂。
(4)混合乳化剂的选择：可改变HLB值。
6.乳剂的形成理论
(1)降低表面张力：加入乳化剂的意义在于：降低表面张力或表面自由能，有利于形成和扩大新的界面。
(2)形成牢固的乳化膜：①单分子乳化膜；②多分子乳化膜；③固体微粒乳化膜。
7.乳剂的稳定性：乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系，乳剂常发生下列变化。
(1)分层
乳剂的分层主要原因是由于密度差造成的。分层的乳剂经振摇后仍能恢复成均匀的乳剂。
(2)絮凝
乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。
(3)转相
由于某些条件的变化而改变乳剂类型的称为转相。转相主要是由于乳化剂的性质改变而引起的。
(4)合并与破裂
乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。
(5)酸败
乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败。
8.乳剂的制备方法：
(1)油中乳化剂法(又称干胶法)；
(2)水中乳化剂法(又称湿胶法)；
(3)新生皂法；
(4)机械法。
9.乳剂的制备设备：
(1)搅拌乳化装置；
(2)乳匀机；
(3)胶体磨；
(4)超声波乳化装置。
10.乳剂中药物的加入方法
若药物溶解于油相，可先将药物溶于油相再制成乳剂；若药物溶于水相，可先将药物溶于水后再制成乳剂；若药物不溶于油相也不溶于水相时，可用亲和性大的液相研磨药物，再将其制成乳剂。
11.乳剂的质量评定：乳剂粒径大小的测定；分层现象的观察；乳滴合并速度的测定；稳定常数的测定。
【不同给药途径用液体制剂】
1.搽剂：搽剂系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。
2.涂膜剂：涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用液体制剂。
3.洗剂：专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂，有消毒、消炎、止痒、收敛、保护等局部作用。
4.滴鼻剂：滴鼻剂系指专供滴入鼻腔内使用的液体制剂。
5.滴耳剂：滴耳剂系指供滴入耳腔内的外用液体制剂。
6.含漱剂：含漱剂系指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。
7.滴牙剂：滴牙剂系指用于局部牙孔的液体制剂。
8.合剂(口服液)：合剂系指以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。
