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口腔执业助理医师(220)

口腔执业助理医师(220)->基础医学综合->口腔执业助理医师《药理学》精选考点

作者:易小考 来源:易小考官网 92865人阅读

【药物效应动力学】

治疗作用:药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用,有利于改变病人的生理,生化功能或病理过程,使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗和对症治疗。

凡是不符合用药目的的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。根据治疗目的,用药剂量大小或不良反应严重程度,分为:

1.副作用:指药物在治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。

2.毒性反应:在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。又分为急性毒性反应和慢性毒性反应。

3.变态反应(超敏反应):指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应,可引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称过敏反应。

4.后遗效应:在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。

5.继发反应:指由于药物的治疗作用引起的不良后果。

6.停药反应:指长期服用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。

7.特异质反应:指某些药物可使少数病人出现特异质的不良反应,与遗传有关,属于遗传性生化缺陷。

 

【药物代谢动力学】

1.首过消除(first pass elimination):内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和微生物、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢消耗,使进入全身循环的药量减少的现象称首过效应,又称“首过消除”。

首过消除应该理解为人体的一种生理现象,不是药物特有的现象。其生理意义在于保护人体免受经消化道吸收入体内的化学物质的作用(正如一般认为的肝脏是一个解毒器官)。这种生理作用不是针对药物而存在的,而是应对自然环境中的毒物的防御屏障。只是在药理学研究时,发现这种现象,把它命名为首过消除。其次就是经消化道吸收药物和其它进入人体的化学物质一样可能要经历首过消除。

 

【生物利用度】

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例,它描述口服药物由胃肠道吸收,及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。

 

【血浆蛋白结合率】

血浆蛋白结合率系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。

在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位,使其他药物不能得到充分的结合,以致后者的游离部分增多,药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义,因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物,以防止药物自结合部位置换下来,使药效增强,常具有一定的危险性。

 

【阿托品的药理作用】

它可与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体,从而拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。临床上常用于抑制腺体分泌、扩大瞳孔、调节睫状肌痉孪、解除肠胃和支气管等平滑肌痉挛。它可以有效地控制有机磷农药中毒时出现的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。但有机磷中毒时对硫酸阿托品的耐受性高,因此用药量应足够大。要求达到阿托品化:在轻度中毒时一次肌肉或皮下注射硫酸阿托品1~2mg,必要时可重复;中度中毒时用量加倍,半小时后重复一次,以后根据瞳孔变化酌情重复;重度中毒一次用量可达3~5mg,以后每隔10~30min重复,至瞳孔开始散大、肺啰音消退或意识恢复时,酌情减量。如瞳孔散大后不再缩小,或有轻度面色潮红、轻度不安躁动,可立即减量或停药。阿托品为剧毒药品,用药期间对病人需密切观察。阿托品对有机磷中毒的骨骼肌震颤无明显作用。中、重症患者需合用胆碱酯酶复能剂。不能用于预防有机磷农药中毒。

阿托品的临床应用及不良反应

临床应用:口服:0.3~0.5mg/次,3次/日。肌注、静注或皮下肌注:0.5mg/次。

不良反应

本药具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为不良反应。

1.常见便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃-食管反流。

2.少见眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。

3.本药长期滴眼,可引起局部过敏反应(药物接触性睑结膜炎)。


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