1.药物剂型的重要性
①改变药物作用性质;②改变药物作用速度;③降低或消除不良反应;④产生靶向作用;⑤提高药物的稳定性;⑥影响疗效。
【记忆口诀:变性人开变速车;为了稳定降了档;爸爸看见笑哈哈】
注解:变性-改变药物作用性质,变速-改变药物作用速度,稳定-提高药物的稳定性,降-降低或消除不良反应,爸爸-产生靶向作用,笑-影响疗效
2.药物的化学稳定性变化
水解
①酯类(内酯):盐酸普鲁卡因(变黄)、硫酸阿托品
②酰胺类(内酰胺):青霉素(粉针)、头孢、氯霉素、巴比妥
③其他:阿糖胞苷(粉针)、VB
【记忆口诀:酯类酰胺易水解,卡托头青干爸美】
注解:酯类酰胺类药物易发生水解反应,卡-盐酸普鲁卡因、托-硫酸阿托品、头-头孢、青-青霉素、干-阿糖胞苷、爸-巴比妥、美-氯霉素
氧化
①酚类(酚羟基):肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠
②烯醇类:VC
③其他
芳胺类(磺胺嘧啶钠), 吡唑酮类(氨基比林、安乃近),噻嗪类(如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪)、含碳碳双键(VA、VD)
【记忆口诀:酚类烯醇易氧化,省吧费水ACD】
注解:酚类和烯醇易发生氧化反应,省-肾上腺素、吧-左旋多巴、费-吗啡、水-水杨酸钠、ACD分别是维生素A、C、D
3.影响药物制剂稳定性的因素
处方因素:pH(H+、OH-催化水解)、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂(苯巴比妥钠-丙二醇)、离子强度(无机盐)、表面活性剂(胶束屏障,吐温80-VD)、基质或赋形剂(乙酰水杨酸+滑石粉/硬脂酸)
外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料
【记忆口诀:酸碱梨吃三剂,温室光氧金宝财】
注解:酸碱-pH、广义酸碱催化,梨-离子强度,三剂-溶剂、表面活性剂、基质或赋形剂;温-温度,室-湿度和水分,光就是光线,氧-空气(氧),金-金属离子(注意和离子强度区分),宝财-包装材料
4.常见的对光敏感的药物
硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。
【记忆口诀:AB维生泼叶酸,辅酶异氯硝2次】
5.中国药典组成
药典组成 | 内容 |
一部 | 分三类收载中药:药材和饮片;植物油脂和提取物;成方制剂和单味制剂 |
二部 | 分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂 |
三部 | 生物制品,还收载生物制品通则、总论和通则 |
四部 | 通则和药用辅料 |
6.药物的吸收情况
分类 | 吸收特点 | 举例 |
弱酸性药物 | 胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收 | 水杨酸、巴比妥类 |
弱碱性药物 | 胃液中(pH低)呈解离型,难吸收 | 奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮 |
肠液中(pH低)呈非解离型,易吸收 | ||
碱性极弱药物 | 胃中解离少,易吸收 | 咖啡因和茶碱 |
强碱性药物 | 胃肠中多离子化,吸收差 | 胍乙啶 |
完全离子化 | 胃肠中多离子化,吸收差 | 季铵、磺酸 |
注解:酸性药物在酸性环境中解离少,吸收增加,在碱性环境中解离多,排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少,吸收增加,在酸性环境中解离多,排泄增加。
7..非甾体抗炎药的前药:洛索洛芬、舒林酸、萘丁美酮
【巧记:啰嗦的叔叔奶奶是前辈】
8..布洛芬以外消旋体上市
【巧记:布洛芬不用分】
注解:布洛芬S-异构体活性比R-异构体强28倍,目前临床上使用消旋体,因R-异构体可转为有效的S-异构体。
9.ACEI类的两个非前药:卡托普利、赖诺普利
【巧记:赖卡不是前药】
注解:赖-赖诺普利,卡-卡托普利
10.天然及半合成HMG-CoA还原酶抑制剂
洛伐他汀(内酯,前体药)、辛伐他汀(内酯,前体药)、普伐他汀(普通)。
【巧记:普通的不是前药】
注解:普伐他汀不是前药,其余两个(洛伐他汀、辛伐他汀)是前药。
11.拉贝洛尔为妊娠高血压的首选降压药。
【巧记:腹中小宝贝】
依托泊苷为小细胞肺癌化疗首选药物
【巧记:小鸟依人】
12.替尼泊苷为脑瘤首选药物
【巧记:尼是首脑】
13.一句话记忆重点药物的分类、母核结构及临床应用
口诀:西泮类药是含有1,4-苯二氮(艹卓)母核结构的苯二氮类镇静催眠药。
口诀:丙嗪/奋乃静类药是含有硫氮杂蒽母核的吩噻嗪类抗精神病药。
口诀:昔康类药是含有烯醇潜在酸性药效团和1,2-苯并噻嗪母核结构的非羧酸类非甾体抗炎药。
口诀:替丁类药是含有双药效团的组胺H2受体阻断剂类抗溃疡药。
口诀:拉唑类药是含有苯并咪唑母核的质子泵抑制剂类抗溃疡药。
口诀:普利类药是含巯基(1卡托)、二羧基(若干)和磷酰基(1福辛)结构的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类抗高血压药。
口诀:沙坦类药是含联苯结构的血管紧张素II受体阻断药类抗高血压药。
口诀:他汀类药是含十氢化萘环母核结构和3,5-二羟基羧酸药效团的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药类调节血脂药。
口诀:洛尔类药是芳氧丙醇胺/苯乙醇胺结构的β-受体阻断药类抗心律失常药。
口诀:地平类药是含1,4-二氢吡啶母核结构的二氢吡啶类钙通道阻滞药类抗心绞痛药。
口诀:格列类药是含有磺酰脲结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。
口诀:列奈类药是被称为“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。
口诀:列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。
口诀:洛韦类药是开环核苷类抗病毒药。
口诀:替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。
口诀:司琼类药是5-HT3受体拮抗剂类止吐药。

