【剂型、制剂和药剂学的概念】
1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
4.药物剂型的重要性
①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。
②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。
④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
5.药物剂型的分类
(1)按给药途径分类
经胃肠道给药剂型
非经胃肠道给药剂型
①注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。
②呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
③皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。
④粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。
⑤腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(2)按分散系统分类
①溶液型②胶体溶液型③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型⑦固体分散型
(2)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
【国家药品标准】
1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2.特点：
1)由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2)药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
3.我国建国后共颁布药典情况：
1)颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年。
2)从63年版开始分为一部中药，二部化学药。
3)我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。
4)我国药典与美国药典都是每5年修订一次。
【散剂、胶囊剂、颗粒剂】
1.粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)
目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群
(1)粉碎的意义
①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;
②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关;
③有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2)粉碎机理、方法及设备
①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)
力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。
②粉碎方法
A、闭塞粉碎：自由粉碎
B、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。
C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。 湿法粉碎：
D、低温粉碎：
E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。
③粉碎设备
球磨机 冲击式粉碎机(万能粉碎机) 气流式粉碎机 胶体磨
粉碎原理
《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉
2.药筛的分类
(1)筛的规格：
①药典标准筛1-9号(内孔径由大到小)
②工业筛10-140目(目表示每英寸长度上的筛孔数目)③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。
(2) 筛分设备
影响筛分效率的因素
1)粒子的因素(粉粒的形状、密度、带电性、含湿量);
2)药筛的因素(筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度)。
3.混合
(1) 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。
混合过程三种运动方式(综合作用)：①对流混合②剪切混合③扩散混合。
(2) 混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。
混合设备：容器旋转型和容器固定型。
① 容器旋转型混合机
A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%;充填量约为30%。
B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%;充填量为30%。
② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机(混合时间长)
固体剂型的吸收过程：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
【片剂】
1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂
2.片剂的特点：
① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;
② 生产、贮输、携带、方便，成本低;
③吞服有困难(小儿、昏迷病人)，生物利用度差。
3.片剂的分类
(1)普通压制片(素片)
(2)包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)
(3)泡腾片
含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。
(4)咀嚼片
在口中嚼碎后再吞下的片剂
(5)多层片
有两层或多层构造的片剂
(6)分散片
多为难溶药，遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。
(7)舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂
(8)口含片
含在口腔内使用的片剂
(9)植入片
埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂
(10)溶液片
可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。
(11)缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂
4.片剂的质量要求
①硬度适中;
②色泽均匀，外观光洁;
③符合重量差异的要求，含量准确;
④符合崩解度或溶出度的要求;
⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求;
⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。
5.片剂的常用辅料
(1)稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。
1)淀粉类
淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。
糊精：粘性大，不单独使用。
2)糖类 糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。
乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。
3)其他 微晶纤维素：
无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。
小结：
A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉
B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、浆(粘合); C可压性淀粉：多功能辅料。
2.粘合剂和湿润剂
1)湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。
①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替;②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。
2)粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。
① 淀粉浆(常用8%～15%的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。
② 羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。
③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型)
④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%～5%)：崩解溶出快
⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%～2%)、糖粉与糖浆：50%～70%的蔗糖溶液、5～20%的明胶溶液，口含片用、3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。
3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。
缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。
常用崩解剂：
①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法(最好)。
②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。
③低取代羟丙基纤维素(LHPC)：吸水膨胀500--700倍。
④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。
⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。
⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。
