【普鲁卡因】
1.普鲁卡因的化学性质
(1)分子中含有酯键,易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,局麻作用消失。
(2)在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺;有芳伯氨基,易被氧化变色。
(3)本品为局麻药,作用较强,毒性较小,时效较短。
(4)临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉,因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。
2.普鲁卡因的鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
芳香第一胺反应,又称重氮化-偶合反应,用于鉴别芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基,在盐酸介质中与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,重氮化盐进一步与碱性β-萘酚偶合,生成由粉红色到猩红色沉淀。
(2)检查
特殊杂质:对氨基苯甲酸——HPLC法。
(3)含量测定
盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺,《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定,用永停法指示终点。
溶剂:盐酸,加溴化钾
滴定液:亚硝酸钠滴定液
终点判断:永停法
反应摩尔比:1:1
【苯巴比妥】
1.苯巴比妥的结构特点及理化通性
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸本身无治疗作用,当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
(1)在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性:由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。
(3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。
苯巴比妥又名鲁米那,其钠盐水溶液易水解。为避免水解失效,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
2.苯巴比妥的鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
与重金属离子的反应——丙二酰脲的特征反应。
与银盐的反应:取供试品约0.1g,加碳酸钠试液1ml与水10ml,振摇2min,滤过,滤液中逐滴加入硝酸银试液,即白色沉淀,振摇,沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液,沉淀不再溶解。(一银盐溶于水,二银盐不溶)
与铜盐的反应:取供试品约50mg,加吡啶溶液(1→10)5ml,溶解后,加铜吡啶试液(硫酸铜4g,水90ml溶解后,加吡啶30ml,即得)1ml,即显紫色或生成紫色沉淀。
(2)含量测定
银量法:反应原理同“银盐的反应”。
用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定,以电位法指示终点。
【萜类】
1.萜类的结构与分类
是由甲戊二羟酸衍生,分子式符合(C5H8)n通式。根据分子骨架中异戊二烯单元的数目( 2个或2个以上)进行分类。
记忆:贴一屋二喜
由2个异戊二烯单位组成的称为单萜(挥发油)。
由3个异戊二烯单位组成的称为倍半萜(挥发油)。
由4个异戊二烯单位组成的称为二萜。
倍半萜与双萜的实例介绍
倍半萜:
青蒿 | 青蒿素 | 单环倍半萜 | 抗恶性疟疾 |
莪术、郁金 | 莪术醇 | 双环倍半萜 | 抗肿瘤 |
莪术油 | 抗病毒 |
记忆:陪伴--我煮青蒿于金
双萜:
穿心莲 | 穿心莲内酯 | 双环二萜 | 抗菌、抗炎 |
银杏叶 | 银杏内酯 | 心血管疾病 | |
紫杉 | 紫杉醇 | 三环二萜 | 抗癌、抗肿瘤 |
甜叶菊 | 甜菊苷 | 四环二萜 | 作为糖尿病患者用药与食品添加剂 |
记忆:双萜- -穿紫衫,银杏甜
【挥发油的化学组成】
发油 | 萜类化合物 | 单萜、倍半萜及其含氧衍生物 | 樟脑油中的樟脑,桉叶油中的桉油精 |
芳香族化合物 | 苯丙素类含氧衍生物 | 丁香油中抑菌、镇静作用的丁香酚,桂皮油中的桂皮醛 | |
脂肪族化合物 | 小分子的脂肪族 | 癸酰乙醛(鱼腥草素—出现过敏休克反应被禁用) |
【挥发油的一般性质】
性状 | 多为无色或淡黄色的油状液体;常温下为透明液体,低温易“析脑”;多有香味,鱼腥草(鱼腥味) |
挥发性 | 随水蒸气蒸馏,与脂肪油相区别 |
溶解性 | 挥发油不溶于水,而易溶于各种有机溶剂 |
物理常数 | 比重(0.850~1.065)、旋光性(+97°~+117°)、折光性(1.43~1.61)、沸点(70~300℃) |
不稳定性 | 装入棕色瓶内密塞并低温保存 |
检识 | 挥发油的气味、挥发性、物理常数等均可作为挥发油质量检查的指标 |

