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初级药士(101)

初级药士(101)->综合->《综合》药理知识及临床应用高频考点汇集

作者:易小考 来源:易小考官网 68898人阅读

一、阿司匹林药理作用及不良反应

(1)解热镇痛抗炎抗风湿 阿司匹林解热镇痛作用较强,用于感冒发热及头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛和痛经等慢性钝痛。较大剂量有较强的抗炎抗风湿作用。目前仍是急性风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎的首选药。

(2)影响血栓形成小剂量阿司匹林可选择性抑制血小板COX,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。临床常采用小剂量阿司匹林用于防止血栓形成。

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(1)胃肠道反应直接刺激胃黏膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。长期大剂量服用,可致不同程度的胃黏膜损伤,引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡者症状加重,与抑制胃黏膜COX-1、减少PG合成有关,内源性PG对胃黏膜有保护作用。

(2)凝血障碍 一般剂量可抑制血小板聚集,延长出血时间。大剂量(>5g/d)或长期服用还可抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍,可用维生素K防治。

(3)过敏反应 少数患者可出现皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些患者可诱发支气管哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。

(4)水杨酸反应剂量过大(>5g/d)可致头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退,称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现。严重中毒者应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠以碱化血液和尿液,促进排泄。

(5)瑞夷(Reye)综合征 儿童患病毒性感染性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时,偶可引起急性肝脂肪变性一脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出表现。

二、酚妥拉明的临床应用

(1)治疗外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)、血栓闭塞性脉管炎。

(2)对抗静滴去甲肾上腺素外漏时所引起的血管收缩可局部浸润注射。

(3)抗休克 能扩张血管,兴奋心脏,增加心排血量,从而改善微循环。给药前必须补足血容量。可与去甲肾上腺素联合使用,既可以对抗去甲。肾上腺素激动α受体的收缩血管作用,又可以保留其激动β1受体的兴奋心脏作用。适用于感染性,心源性和神经性休克。

(4)诊治肾上腺嗜铬细胞瘤 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象的治疗、手术前准备。

(5)治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 能扩张小动脉和小静脉,降低外周阻力,减少回心血量,减轻心脏前后负荷,从而使心排血量增加。

三、磺胺类药物的不良反应

(1)泌尿道损害 多见泌尿道反应,如结晶尿等,溶解性较好的磺胺异噁唑等较少见。提高尿液pH,多饮水,可增加磺胺类尿中溶解度。

(2)急性溶血性贫血 可因过敏或先天性6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G-6-PD)缺乏而引起。

(3)造血系统毒性如粒细胞缺乏症,严重者可因骨髓抑制而出现粒细胞缺乏;血小板减少症;甚至再生障碍性贫血。

(4)变态反应 药热、红斑、荨麻疹、疱疹、紫癜、剥脱性皮炎、光敏性皮炎等,亦可引起血清病样过敏。

(5)新生儿、特别是早产儿,由于磺胺类与血浆白蛋白竞争结合,置换出胆红素,可导致游离胆红素增加,并沉积于基底神经节和下丘脑核团,甚至出现脑核性黄疽,孕妇及哺乳期妇女不应使用。

四、β受体阻断剂的分类

(1)非选择性β受体拮抗剂

①无内在拟交感活性的β1、β2受体拮抗剂:普萘洛尔、索他洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔;

②有内在拟交感活性的β1、β2受体拮抗剂:吲哚洛尔(吲哚新安、心得静)、阿普洛尔(烯丙洛尔、心得舒)和氧烯洛尔(心得平)等,其中以吲哚洛尔的内在拟交感活性最强。

(2)无内在活性的β1受体拮抗剂: 阿替洛尔、美托洛尔;

(3)有内在活性的β1受体拮抗剂: 醋丁洛尔;

(4)α,β受体拮抗剂:拉贝洛尔。

五、药动学参数中的概念

(1)表观分布容积:当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小,仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。巩值的大小与血药浓度有关,血药浓度越高,Vd越小;反之,Vd越大。

(2)消除速率常数和半衰期:消除速率常数K指单位时间内消除药物的分数,如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。消除半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除,其t1/2=0.693/K。

(3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC):代表一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。

(4)生物利用度:是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

(5)清除率:指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉,反映药物从体内的清除情况。

六、直肠给药的特点

①口服给药困难或不能口服给药时,如昏迷患者、婴幼儿或哮喘患者可采用直肠给药;

②对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素,通过直肠给药能够避免上述缺点;

③有明显肝脏首关效应的药物通过直肠给药,有可能避免首关效应,提高生物利用度;

④连续肌内注射给药不能耐受者,尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血等慢性病的长期治疗;

⑤直肠吸收比口服吸收慢,可以延长药物作用时间。

七、糖的有氧氧化

(1)定义:葡萄糖在有氧条件下氧化成水和二氧化碳的过程称为有氧氧化。有氧氧化是糖氧化产能的主要方式。

(2)主要发生在线粒体中,分为三个阶段:第一阶段为糖酵解途径,葡萄糖转变成2分子丙酮酸,在胞液中进行;第二阶段为乙酰辅酶A的生成,丙酮酸进入线粒体,由丙酮酸脱氢酶复合体催化,经氧化脱羧基转化成乙酰CoA;第三阶段为三羧酸循环和氧化磷酸化。

(3)三羧酸循环(柠檬酸循环):每次三羧酸循环氧化1分子乙酰CoA,同时发生2次脱羧产生2分子CO2;有4次脱氢,其中3次产生NADH+H+,一次产生FADH2;一次底物水平磷酸化生成GTP;1mol乙酰CoA经三羧酸循环彻底氧化再经呼吸链氧化磷酸化共产生12molATP。

八、癫痫发作临床合理选药原则

(1)强直阵挛性发作:首选苯妥英钠或苯巴比妥,如不能控制,加用扑米酮;

(2)失神发作:首选丙戊酸钠或乙琥胺,也可用硝西泮或氯硝西泮;

(3)复杂部分性发作:首选卡马西平,也可选用苯妥英钠或苯巴比妥;

(4)单纯部分性发作:可选用苯妥英钠或卡马西平;

(5)肌阵挛性发作:氯硝西泮或硝西泮;

(6)癫痫持续状态:首选地西泮静脉注射,也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。


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