【丁螺环酮】
1.注意事项
(1)心、肝、肾功能障碍者慎用。
(2)老年人应减小剂量。
(3)与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，切忌合用。
(4)用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
(5)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业，服药期间勿饮酒，孕妇及哺乳妇女禁用，儿童禁用，老年患者用药剂量减少。
药物相互作用：本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
2.用法用量
口服。开始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20mg～40mg.
3.不良反应
包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。
4.药理毒理
丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用，但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A 具有高亲和性，部分激动该受体而发挥抗焦虑作用;对大脑多巴胺D2受体也有中等活性，但对苯二氮卓受体无显著亲和力，也不影响GABA结合。
动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
肝肾功能不全者应减少剂量，本品及其代谢产物可从乳汁中泌出，故孕妇及哺乳期妇女慎用。
5.药理性质
(1)血液检查
多数为大红细胞性贫血，亦有正常红细胞性或混合性贫血。血清钾、钙、钠、镁均可降低。血浆白蛋白、胆固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。严重病例的血清叶酸、胡萝卜素和维生素B12水平亦降低。
(2)粪脂定量测定和脂肪吸收试验
一般采用Vandekamer测定法。正常人每日摄入脂肪50～100g时，粪脂量均95%. 脂肪吸收率计算方法为：脂肪吸收率=摄入脂肪量-粪脂量×100摄入脂肪量试验方法：连续进食标准试餐(含脂量60～100g/d)3天，同时测定其粪脂量3天，取其每日平均值。如粪脂定量>6g/d，或脂肪吸收率5%，或131碘-油酸>3%，均提示脂质吸收不良。本试验方法简便，但准确性不如粪脂化学测定法。
(3)血清胡萝卜素浓度测定
是一有价值的筛选试验，正常值大于100IU/dl.在小肠疾患引起的吸收不良时常低于正常，胰原性消化不良时正常或轻度降低。在营养不良，摄食不足、高热或某些肝病时亦可减少。
(4)其他
小肠吸收功能试验水溶性物质如木糖、葡萄糖、乳糖、叶酸可用于测定上段小肠吸收功能。在原发性吸收不良综合征患者可有典型的减损，而在胰原性或其继发性脂肪泻时可正常。
该药物主要成分是盐酸丁螺环酮，其化学名为8-氮杂螺4，5癸烷-7，9-二酮，8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
【防腐剂的种类】
液体制剂在制备过程中完全避免微生物污染是很困难的，特别是以水为溶剂的液体制剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂，更容易引起微生物的滋长和繁殖。加人防腐剂，抑制其生长繁殖，以达到有效的防腐目的。常用防腐剂有：
1.对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦称尼泊金类。常用浓度为0.01%～0.25%，这是一类很有效的防腐剂，化学性质稳定。
2.苯甲酸及其盐，用量一般为0.03%～0.1%.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4.0.溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低。
3.山梨酸，对细菌最低抑菌浓度为0.02%～0.04%(pH<6.0)，对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%～1.2%.本品的防腐作用是未解离的分子，在pH值4.0水溶液中效果较好。
4.苯扎溴铵又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，作防腐剂使用浓度为0.02%～0.2%.
5.醋酸氯乙定又称醋酸氯已定，用量为0.02%～0.05%.
6.其他防腐剂如邻苯基苯酚微溶于水，使用浓度为0.005%～0.2%;桉叶油为0.01%～0.05%;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%.
【房室模型】
药物在体内的转运和消除，按一级过程进行，因此，又称为线性房室模型，其动力学过程为线性动力学。
房室模型是假设人体作为一系统，内分成若干房室。药物进入体内可分布于房室中，由于分布速率的快慢，可把该系统分为一室和二室开放型模型等。许多药物在快速静注后，药时曲线有两个时相，显示二室模型分布的特征。
1、分布相(α相)
给药后血药浓度迅速下降，表示药物立即随血流进人中央室，然后再分布到周边室。同时也有部分药物经代谢、排泄而消除。该时相主要与分布有关，故称分布相。
2、消除相(β相)
分布逐渐达到平衡后，血药浓度的下降主要是由于药物
从中央室消除。周边室的药物浓度则按动态平衡规律，随同血药浓度按比例地降低，因而该段近于直线，称消除相或β相。K为消除速率常数。如属一级动力学消除，可计算半衰期，称消除相半衰期，也称生物半衰期(t1/2β)。
3、一级动力学
一级动力学是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量。大多数药物在体内的转运或消除属于这一类型，其速率常数分别称为转运速率常数或消除速率常数K.
4、零级动力学
零级动力学指单位时间内转运或消除相等量的药物，与药量或浓度无关，也称恒量吸收或消除。
房室：
(1)抽象概念，将药物转运速率相近的组织器官归纳为一个房室。不代表某个具体的解剖学上的组织器官。
(2)同一个房室中，各组织部位的药量不一定相等，在其间的转运速率是相似的。
