1.颗粒剂的干燥失重不得超过2.0%。
2.静脉注射要考虑药物浓度对红细胞的影响,可把红细胞视为半透膜,在低渗溶液(渗透压低于0.45%氯化钠溶液时)中,水分子穿过细胞膜进入红细胞,使红细胞破裂,造成溶血现象。
3.除药典规定进行“溶出度或释放度”检查的片剂以及某些特殊的片剂以外,一般的口服片剂需做崩解度检查,普通片的崩解时限为15分钟。泡腾片的崩解时限为5分钟。浸膏片、糖衣片和薄膜包衣片的崩解时限为60分钟;肠溶包衣片在人工肠液中崩解时限为60分钟。
4.除剂型因素对生物利用度有影响外,其他因素还有:胃肠道内的代谢分解;肝脏首过作用;非线型特征的影响;实验动物的影响;年龄、疾病及食物等因素的影响。胃肠液的成分与性质是影响药物在胃肠道吸收的生理因素。
5.配伍使用的目的有预期某些药物产生协同作用以提高疗效、减少副作用、见少或延缓耐药性的发生等;利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,提高机体耐受性;为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。提高生物利用度不是配伍使用的目的。
6.通常根据氨基酸分子中所含氨基(-N)和羧基(-COOH)的数目,将其分为中性、酸性和碱性氨基酸三类,各类氨基酸的组成和性质有截然不同之处。中性氨基酸含1个氨基和1个羧基,等电点一般6.2~6.8之间;酸性氨基酸含1个氨基和2个羧基,等电点在2.8~3.2之间;碱性氨基酸则有2个氨基和1个羧基,等电点在9.7~10.7之间。
7.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC。
8.输液生产中灌注是最关键的步骤,要求在最高级别的洁净度下即100级条件下操作。
9.表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后形成亲油基向内、亲水基向外的胶束结构,一些易水解的药物(或敏感基团)可进入胶束,可使稳定性提高。
10.表观分布容积(Vd)是指当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。Vd=给药量×生物利用度/血浆药物浓度。Vd越小,药物分布得就集中,血药浓度大;Vd越大,药物分布越分散,血药浓度小。
11.药材的性质不同,粉碎的要求不同,可采用不同的粉碎方法,药物要求特别细度或刺激性、毒性较大的药物的粉碎,宜采用的粉碎方法是湿法粉碎。
12.药品储存应按药品的温、湿度要求将其存放于相应的库中,药品经营企业各类药品储存库均应保持恒温。对每种药品,应根据药品标示的贮藏条件要求,分别储存于冷库(2~10℃)、阴凉库(20℃以下)或常温库(0~30℃)内,各库房的相对湿度均应保持在45%~75%之间。
13.胃肠道吸收机理包括被动扩散、主动转运、促进扩散及胞饮作用。
14.肠溶胶囊在盐酸溶液中2小时不崩解,每粒均不得有裂缝和崩解现象,而在磷酸盐缓冲液中检查,1小时内应崩解。
15.缓、控释制剂释放度试验方法中,取样点的设计与释放标准:缓释、控释制剂的体外释放度至少应取3个取样点,第一个取样点,通常是0.5~2h,这个取样点主要考察制剂有无突释效应;第二个取样点控制释放量在50%,用于确定释药特性;第三个取样点用于考察释药量是否基本完全。
16.维生素C泡腾片放入水中产生大量的气泡是由于泡腾剂产生,有利于药片崩解,是利用化学配伍的变化。
17.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液、维生素C与烟酰胺配伍变色是因为发生氧化,属于化学配伍变化。
18.头孢菌素类遇到氯化钙溶液生成头孢烯-4羧酸钙沉淀属于化学配伍变化。
19.两性霉素B为胶体溶液,加入大量氯化钠会使其因为盐析作用令胶体粒子凝聚生成沉淀,属于物理化学变化。
20.糖粉的优点是黏合力较强,可以用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解和溶出困难,所以羟丙基甲基纤维素是一种常用的胃溶型薄膜包衣材料,常用其2%~5%的溶液作为黏合剂使用。
21.糖粉指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后形成的白色粉末,其优点是黏合力强,可增加片剂的硬度,使片剂表面光滑美观;其缺点是吸湿性较强,长期贮存会使片剂硬度过大,难以崩解或溶出。一般除口含片或可溶性片剂外不单独使用,常与淀粉、糊精配合使用。
22.一般药材通常采用单独粉碎,贵重的细料药材,毒性药材及刺激性药物应单独粉碎;性质及硬度相似的药材可混合粉碎;黏性及油性大的药材需经特殊处理后再粉碎;吸湿性强的药材干燥后再粉碎。
23.片剂脆碎度检查法:片重为0.65g或以下的者取若干片,使其总重量为6.5g,片重大于0.65g者取10片。用吹风机吹去脱落的粉末,精密称重,置圆筒中,转动100次,取出,同法除去粉末,精密称重,减失重量不得超过1%,且不得检出断裂、龟裂和粉碎的片。本试验一般只做一次。如减失重量超过1%,可复检2次,3次的平均减失重量不得超过1%,且不得检出断裂、龟裂和粉碎的片。
24.片剂的制备方法按制备工艺分类为四类:湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接粉末压片法、半干式颗粒压片法(空白颗粒压片法)。
25.湿法制粒压片法用于性质稳定,受湿遇热不起变化的药物。
26.干法制粒压片法用于热敏性物料,遇水易分解的药物。
27.半干式颗粒压片法,即空白颗粒压片法用于对湿热敏感不宜制粒,而且压缩成形性差的药物。
28.片剂成型的影响因素包括:压缩成形性、药物的熔点及结晶形态、黏合剂和润滑剂、水分、压力等。片剂的崩解时限是片剂质量检查的项目之一。
29.片剂常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等,其中聚乙二醇、十二烷基硫酸钠为水溶性的润滑剂。
30.片剂填充剂用辅料包括:淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇。
31.灌洗剂主要是指清洗阴道、尿道的液体制剂。洗胃用的液体制剂也属于灌洗剂。主要用于黏膜部位的清洗或洗除某些病理异物等。灌洗剂具有防腐、收敛、清洗等作用。一般用药物低浓度水溶液,多在临用前新配置,使用时应加热至体温。
32.溶出度是指在规定的介质中,药物从某些固体制剂中溶出的速度和程度。崩解时限、片重差异、含量、脆碎度均是控制片剂质量的重要指标,均与药物体内吸收有密切关系,但是不能直接反映难溶性药物吸收的体外指标。
33.润湿剂是指可使物料润湿以产生足够强度的黏性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无黏性或黏性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的黏性,使之能聚结成软材并制成颗粒。30%~70%的乙醇,迅速搅拌、立即制粒、以减少挥发。
34.油脂性软膏基质的水值是指常温下100g基质所吸收水的克数。
35.水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高分子物,以其不同分子量配合而成。药剂中常用水溶性基质的平均分子量在300~6000。PEG700以下均是液体,PEG1000、1500及1540是半固体,PEG2000至6000是固体。此类基质易溶于水,能与渗出液混合且易洗除,能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性,用于皮肤常有刺激感,且久用可引起皮肤脱水干燥感,不宜用于遇水不稳定的药物的软膏,对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
36.氟氯烷烃为常用的抛射剂,丙二醇为常用的潜溶剂。
37.气雾剂的质量评定包括喷雾剂量、喷次检查、粒度和泄漏率检查。
38.根据散剂的用途不同,其粒径要求有所不同,一般的散剂通过6号筛(100目,150μm)的细粉含量不少于95%;难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散剂能通过7号筛(120目,125μm)的细粉含量不少于95%;眼用散全部通过9号筛(200目,75μm)。
39.栓剂是直肠用药的主要剂型,可产生局部作用和全身作用。栓剂直肠给药,插入肛门2cm处,大部分药物吸收可绕过肝脏直接进入体循环,有利于提高生物利用度。栓剂中加入表面活性剂,有利于增加药物的亲水性,加速药物向直肠分泌液中转移。非离子表面活性剂HLB值大于11时,能促进药物从基质中向水性介质扩散。一般水溶性大的药物易溶于体液中,即增加了药物与吸收部位的接触面积,从而增加吸收。在栓剂使用前,应将直肠中粪便排净,增加栓剂与直肠接触面积,否则影响药物的吸收。脂溶性药物油水分配系数大,释放药物慢,不利于药物吸收。
40.药物固体分散体的常用制备方法有六种,即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾干燥(冷冻)法、研磨法和双螺旋挤压法。
41.有机酸类属于水溶性固体分散体的载体材料,常用的有:枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸。
42.片剂按给药途径及其作用分为口服片、口腔用片和外用片。舌下片属于口腔用片,系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂;可防止胃肠液pH及酶对药物的不良影响,避免药物的肝脏首过效应。

