高频考题
1、注射剂是原料药或与适宜辅料制成的供注入体内的无菌制剂。关于注射剂的说法正确的是
A、口服吸收好的药物适宜做成注射剂B、注射剂应不含热原
C、注射剂对生产设备要求低
D、注射剂对生产环境要求低
E、注射剂的pH控制在3～10的范围内
【答案】B
【解析】本解析：注射剂的pH范围通常控制在4-9，口服吸收不好的药物适宜做成注射剂，注射剂对生产的环境和设备要求都高，因此只有B选项的说法正确。
2、下列物质在混悬剂中均可发挥絮凝作用，其中絮凝作用最强的是
A、氯化钠B、酒石酸钠
C、枸橼酸钠
D、三氯化铝
E、苹果酸钠
【答案】D
【解析】三氯化铝既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝、反絮凝作用越强，三氯化铝中铝离子是三价的，絮凝作用最强。
3、某患者上呼吸道感染，用氨苄西林治疗一周，未见明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是
A、为一种前体药物B、给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦
C、对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林
D、抗菌效果优于氨苄西林，原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性
E、可以口服，且口服后吸收迅速
【答案】D
【解析】舒他西林是一种前体药物，口服后在体内非特定酯酶的作用下分解为氨苄西林和舒巴坦。
舒巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，能提高氨苄西林的疗效，尤其是对抗β-内酰胺酶产生耐药的细菌时。
关于抗菌效果是否优于氨苄西林，并不直接取决于生成的两种药物都有较强抗菌活性这一事实，而是因为舒巴坦能保护氨苄西林免受β-内酰胺酶的破坏，从而增强氨苄西林的抗菌活性。
因此，正确答案是 D: 抗菌效果优于氨苄西林，原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性，这个表述并不准确。
舒他西林的抗菌效果并非基于生成的两种药物都有较强抗菌活性，而是由于舒巴坦的β-内酰胺酶抑制作用提高了氨苄西林的活性。
4、口腔黏膜给药制剂是通过口腔黏膜吸收发挥局部或全身治疗作用的制剂。关于口腔黏膜给药制剂的说法，错误的是
A、含片和口腔贴片可添加矫味剂B、含片应在5分钟内全部崩解或溶化
C、口腔贴片应体积小
D、使用方便，患者依从性好
E、药物及辅料对口腔黏膜应无毒性和刺激性
【答案】B
【解析】含片按崩解时限检查法检查时不应在10分钟内全部崩解或溶化，按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂；舌下片在5分钟内全部崩解或溶化。
5、药物代谢反应中，Ⅱ相代谢是将内源性小分子结合到药物分子或其Ⅰ相代谢产物中，形成结合物。不属于Ⅱ相代谢反应的是
A、葡萄糖醛酸结合反应B、氧化反应
C、甲基化反应
D、硫酸结合反应
E、乙酰化反应
【答案】B
【解析】Ⅱ相代谢反应主要为结合反应，涉及将内源性极性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸基、乙酰基、甲基等）通过共轭作用与药物或其Ⅰ相代谢产物结合，以增加水溶性，促进排泄。
其中，葡萄糖醛酸结合（A）、硫酸结合（D）、甲基化（C）和乙酰化（E）均为典型Ⅱ相代谢反应。
而氧化反应属于Ⅰ相代谢的主要类型，由CYP450酶系催化，引入或暴露功能基团，不属于结合反应范畴，故本题选B。
6、关于咪达唑仑（化学结构如下）的说法，错误的是
A、口服后吸收迅速，但有明显首过效应B、结构中有三氮唑环，易发生开环而不稳定，消除速度快
C、脂溶性较高，易通过血脑屏障，起效快
D、与受体的亲和力比地西泮强，临床用于镇静催眠和麻醉辅助用药
E、主要在肝脏代谢，主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑
【答案】B
【解析】三氮唑环使咪达唑仑稳定性增加、半衰期缩短，并非“易发生开环而不稳定”；其余描述均正确。
7、不是药品通用名的是
A、5-氨基水杨酸B、麻黄碱
C、唑吡坦
D、对乙酰氨基酚
E、吗氯贝胺
【答案】A
【解析】药品通用名是指经国家药典委员会审定并收载的法定名称，而5-氨基水杨酸为化学名，不符合通用名命名规范。
8、矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂等。（）属于合成甜味剂，可改善或屏蔽药物的不良味道和气味
A、单糖浆B、明胶溶液
C、苹果香精
D、薄荷水
E、阿司帕坦
【答案】E
【解析】阿司帕坦为人工合成甜味剂，属二肽类化合物，具有高甜度（约为蔗糖的200倍），可有效改善或掩盖药物的不良 taste 和气味，常用于口服制剂的矫味设计。
9、关于厄贝沙坦构效关系及代谢特点的说法，错误的是
A、在体内通过CYP2C9氧化代谢，代谢物经胆汁和尿液排泄B、结构中的螺环提高了与受体的疏水结合能力
C、结构中的四氮唑具有碱性，是活性必需基团
D、无氯沙坦结构中的羟甲基，但与受体的结合能力是氯沙坦的10倍
E、结构中的酮基与受体通过氢键或离子偶极发生相互作用
【答案】C
【解析】四氮唑环呈酸性（pKa≈5），在生理条件下可解离形成负离子，与受体的碱性氨基酸残基通过氢键或离子偶极作用结合，是活性必需基团；
但其不具碱性，故描述为‘具有碱性’错误。
10、用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后得到阿片受体拮抗剂，属于阿片受体拮抗剂的药物是
A、
B、
C、
D、
E、
【答案】B
【解析】烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体拮抗药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。选项B为烯丙吗啡，故本题选B。
11、不属于贴剂要求检查的质量项目是
A、释放度B、粘附力
C、pH值
D、含量均匀度
E、残留溶剂
【答案】C
【解析】贴剂的质量要求：材料及辅料、外观、残留溶剂含量测定、黏附力测定、释放度测定、含量均匀度测定、贮存条件。
12、通过在表面连接抗体，用于提高靶向性的是脂质体
A、pH敏感B、磁性
C、光敏
D、热敏
E、免疫
【答案】E
【解析】免疫脂质体通过在表面修饰特异性抗体（如单克隆抗体），利用抗体与靶细胞表面抗原的特异性识别与结合，实现药物的靶向递送，显著增强组织选择性和治疗效果。
13、在药品一致性评价中，不属于生物等效性研究基本要求的是
A、对于口服常释制剂通常需要进行空腹和餐后等效性试验B、受试者通常应涵盖不同的年龄阶段
C、通常推荐采用单次给药的药代动力学方法进行研究
D、通常选用原研产品作为参比制剂
E、用于两种性别的药物，受试者应有适当的性别比例
【答案】B
【解析】生物等效性研究通常选择18岁及以上健康成年人作为受试者，以减少个体差异对药代动力学参数的影响。
研究重点在于比较待评制剂与参比制剂的吸收速率和程度，而非评价不同年龄人群的安全性与有效性。
年龄分层问题属于临床研发阶段或上市后研究范畴。
因此，受试者无需涵盖不同年龄阶段。
14、药物分子与靶标的键合方式中，作用强而持久的是
A、离子键结合B、共价键结合
C、氢键结合
D、离子-偶极结合
E、范德华力结合
【答案】B
【解析】药物在与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键能较大（键能150～1100kJ/mol），作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。
15、根据分子组成特点和极性基团的解离性质，表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。属于离子型表面活性剂的是
A、苯扎溴铵B、聚山梨酯
C、泊洛沙姆
D、脂肪酸山梨坦
E、蔗糖脂肪酸酯
【答案】A
【解析】苯扎溴铵为季铵盐类阳离子表面活性剂，其分子结构中含永久性正电荷季铵基团，在水溶液中可解离出带正电的离子，属于离子型表面活性剂；
其余选项中，聚山梨酯、泊洛沙姆、脂肪酸山梨坦和蔗糖脂肪酸酯均不含可解离离子基团，亲水基通过非离子型基团（如聚氧乙烯基、羟基等）实现水溶性，故均属非离子型表面活性剂。
16、在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂
A、饮用水B、注射用水
C、去离子水
D、纯化水
E、灭菌注射用水
【答案】B
【解析】注射用水主要用于注射液和滴眼剂的配制和注射剂容器的最后清洗。
17、下列核苷类药物中，在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用、属于前药的是
A、阿昔洛韦B、伐昔洛韦
C、更昔洛韦
D、齐多夫定
E、司他夫定
【答案】B
【解析】伐昔洛韦属于核苷类药物，为阿昔洛韦的前药。泛昔洛韦在体内参与正常生理生化代谢，阿昔洛韦发挥抗病毒作用。由于伐昔洛韦是ACV的氨基酸酯，没有游离羟基提供给磷酸化。因而在未转化为ACV之前，无抗毒活性。
18、特质性药物毒性是指药物在体内代谢生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是
A、非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞B、抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常
C、抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应
D、抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳
E、降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
【答案】E
【解析】正确答案是E:降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎。
解析：特质性药物毒性指的是药物在体内代谢过程中生成的特定代谢产物引发的毒性作用。
曲格列酮是一种过氧化酶体增殖激活γ受体激动药，主要用于治疗2型糖尿病。
然而，它在上市后不久就被发现与严重的肝脏毒性相关，并最终因为这一副作用被停止使用。
此外，曲格列酮的代谢产物也可能产生毒性效应，导致包括硬化性腹膜炎在内的不良反应。
因此，选择E选项体现了特质性药物毒性概念，即药物代谢产物引发的特定毒性作用。
19、非竞争性拮抗药的特点是
A、使激动药的量-效曲线右移，最大效应降低B、使激动药的量-效曲线平行右移
C、与受体亲和力较强，产生较弱的效应
D、增加激动药的剂量仍能够产生最大效应
E、与受体结合后，可逆转激动药对受体的激活作用
【答案】A
【解析】非竞争性拮抗药与受体结合后，通过不可逆或变构方式改变受体结构，导致激动药量-效曲线右移，且最大效应（Emax）降低。
该类拮抗药不与激动药竞争相同结合位点，增加激动药浓度无法恢复其最大效应，故表现为非平行右移并抑制效能。
此特征区别于竞争性拮抗药所致的平行右移且Emax不变。
20、重金属汞中毒时，临床上可用二巯基丙醇作为解毒剂。二巯基丙醇解毒的机制是
A、与金属汞离子形成离子-偶极相互作用复合物，产生解毒作用B、与金属汞离子形成电荷转移复合物，产生解毒作用
C、与金属汞离子形成金属离子络合物，产生解毒作用
D、与金属汞离子形成离子键结合物，产生解毒作用
E、与金属汞离子形成氢键复合物，产生解毒作用
【答案】C
【解析】二巯基丙醇的巯基可与重金属形成稳定的络合物，用于治疗金、汞及含砷化合物的中毒。
21、谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错误的是
A、为三肽化合物B、结构中含有巯基
C、具有亲电性物质
D、可清除有害的亲电物质
E、具有氧化还原性质
【答案】C
【解析】谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有巯基的三肽化合物，其中巯基（-SH）具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。
22、药物产生副作用的药理学基础是
A、药物生物利用度高B、药物半衰期长
C、药物剂量过大
D、患者个体差异大
E、药物作用的选择性低
【答案】E
【解析】药物作用的选择性低，导致其在作用于靶点的同时，影响非治疗靶点，引发与治疗目的无关的效应，从而产生副作用。
23、作用于环氧合酶的芳基乙酸类非甾体抗炎药是
A、阿司匹林B、吲哚美辛
C、塞来昔布
D、酮洛芬
E、美洛昔康
【答案】B
【解析】吲哚美辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，通过抑制环氧合酶（COX） 减少前列腺素合成，发挥抗炎镇痛作用。
24、西替利嗪（IgP=2.98，HA，pKa3.6）是第二代抗组胺药，在生理条件下（pH7.4）主要是以羧酸负离子（A-）存在，难以通过血脑屏障。根据pKa=pH+Ig[HA]/[A-]，在生理条件下，西替利嗪与西替利嗪负离子的比例约为
A、50∶50B、25∶75
C、1∶100
D、1∶10000
E、1∶1000
【答案】D
【解析】在生理条件下，西替利嗪（IgP=2.98，HA，pKa3.6）主要以羧酸负离子（A-）形式存在，pKa=pH+lg[HA]/[A-]，可得lg[HA]/[A-]=pKa-pH=3.6-7.4=-3.8≈-4，故[HA]/[A-]=10-4=1∶10000。
(25~26为共用备选答案)
A、乳剂B、混悬剂
C、高分子溶液剂
D、芳香水剂
E、溶胶剂
25、金银花露属于()
【答案】D【解析】金银花露系指金银花经蒸馏制得的含挥发性成分的饱和或近饱和水溶液，属于芳香水剂。
该制剂通过水蒸气蒸馏法提取芳香性植物药材中的挥发油，具有矫味、芳香及轻微治疗作用，符合《中国药典》对芳香水剂的定义。
26、胃蛋白酶合剂属于()
【答案】C【解析】胃蛋白酶为亲水性高分子物质，在甘油、乙醇等溶剂中形成胶体状态的高分子溶液，具有较高的黏性，属于高分子溶液剂。
(27~29为共用备选答案)
A、贴剂B、凝胶剂
C、涂膜剂
D、软膏剂
E、糊剂
27、一般用于无渗出液损害性皮肤病的外用制剂是
【答案】B【解析】凝胶剂是常用于无渗出的急、慢性皮肤损害的外用制剂。
28、含有背衬层和保护层的皮肤外用制剂是
【答案】A【解析】贴剂可分为以下五层：背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护层。
29、具有收敛、消毒、吸收分泌液作用的皮肤外用制剂是
【答案】E【解析】糊剂的稠度较软膏剂高，吸水能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。因此选择E选项。
(30~31为共用备选答案)
A、胆汁排泄B、肾脏排泄
C、肠肝循环
D、首过效应
E、血脑屏障
30、硝酸甘油口服给药生物利用度低是由于()
【答案】D【解析】硝酸甘油口服后经胃肠道吸收，进入门静脉系统，在肝脏中经历显著的首过效应，被迅速代谢失活，导致进入体循环的药量减少，生物利用度低于10%。
31、吲哚美辛口服给药血药浓度-时间曲线出现双峰现象是由于()
【答案】C【解析】吲哚美辛经胆汁排泄后，在肠道重吸收，形成肠肝循环，导致血药浓度-时间曲线出现双峰现象。
(32~34为共用备选答案)
A、罗格列酮B、恩格列净
C、伏格列波糖
D、瑞格列奈
E、格列美脲
32、通过激活细胞核过氧化物酶体-增殖体活化受体，从而产生降血糖作用的药物是()
【答案】A【解析】罗格列酮为PPAR-γ激动剂，增加外周组织对胰岛素敏感性，降低血糖。起作用的靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。
33、通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶，从而减慢多糖水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖吸收的降血糖药是()
【答案】C【解析】伏格列波糖通过可逆性抑制肠道α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物水解，降低餐后血糖峰值。
34、通过抑制SGLT-2，使葡萄糖在肾小管重吸收受到抑制，从而产生降血糖作用的药物是()
【答案】B【解析】SGLT-2抑制剂通过阻断肾小管对葡萄糖的重吸收，促进尿糖排泄，从而降低血糖。
恩格列净为选择性SGLT-2抑制剂，具有明确降糖及减轻体重作用。
(35~37为共用备选答案)
A、注射用水B、灭菌注射用水
C、甘油
D、泊洛沙姆188
E、甘露醇
35、作为注射剂用乳化剂的是
【答案】D【解析】注射剂乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68(PluronicF-68)等。
36、临床使用时用来稀释注射剂的是
【答案】B【解析】灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。临床应用的灭菌注射用水一般按药品批准文号管理，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
2025年版《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）现予颁布，自2025年10月1日起施行。在新版《中国药典》颁布之日后、实施之日前按原药典标准相关要求批准上市的药品，批准后6个月内应当符合本版《中国药典》相关要求。
37、用作无菌冻干粉末的填充剂是
【答案】E【解析】注射用无菌冻干粉末的填充剂一般包括：甘露醇、葡萄糖酸钙等。
(38~40为共用备选答案)
A、洗剂B、涂剂
C、涂膜剂
D、贴膏剂
E、搽剂
38、不属于液体制剂的是
【答案】D【解析】涂剂系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。洗剂系指含原料药的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。涂膜剂系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。搽剂系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。根据排除法，本题选D。
39、复方硫磺临床常用的剂型是
【答案】A【解析】复方硫黄洗剂处方：沉降硫黄，硫酸锌，樟脑醑，羧甲基纤维素钠，甘油，纯化水。
40、含有高分子材料的液体制剂是
【答案】C【解析】涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛等；增塑剂有甘油、丙二醇、乙酸甘油酯等；溶剂为乙醇等。
(41~42为共用备选答案)
A、清晨空腹B、午餐前
C、晚餐时
D、夜间临睡前
E、早餐时
41、使用辛伐他汀治疗高脂血症适宜的服药时间是()
【答案】D【解析】辛伐他汀为短效HMG-CoA还原酶抑制剂，其作用机制与胆固醇合成昼夜节律相匹配，夜间肝脏合成胆固醇达高峰，睡前给药可有效覆盖药效峰值，增强降脂疗效。
42、使用阿仑膦酸钠治疗骨质疏松适宜的服药时间是()
【答案】A【解析】阿仑膦酸钠应于清晨空腹时整片吞服，用足量水送服，服药后30分钟内保持直立位并禁食，以确保药物迅速进入胃部，减少食管刺激风险，促进生物利用度。
(43~44为共用备选答案)
A、环丙沙星
B、洛美沙星
C、依诺沙星
D、莫西沙星
E、氧氟沙星
43、因结构中8位含有甲氧基，增加对紫外线的稳定性以及降低了光敏性的药物是
【答案】D【解析】喹诺酮类抗菌药莫西沙星8位含有甲氧基，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物有广谱抗菌活性，也增加了对紫外线的稳定性、降低了光敏性。
44、因结构中引入手性吗啉环，水溶性增加、毒副作用小，左旋体活性更强的药物是
【答案】E【解析】喹诺酮类抗菌药左氧氟沙星为喹诺酮1位和8位成环得到手性吗啉环的药物，药用左旋体。与氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍，水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药物上市中的最小者。
(45~46为共用备选答案)
A、伯氨喹B、氯化琥珀胆碱
C、异烟肼
D、异丙托溴铵
E、泊沙康唑
45、先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用()后，易出现溶血性贫血
【答案】A【解析】伯氨喹为氧化性药物，可诱发G6PD缺乏患者红细胞内氧化应激，因缺乏足够的还原型谷胱甘肽保护，导致溶血性贫血。
46、先天性乙酰化酶缺乏的患者使用()后，易发生多发性神经炎
【答案】C【解析】先天性乙酰化酶缺乏者对异烟肼的N-乙酰化代谢能力下降，导致血药浓度升高，同时增加维生素B6消耗，诱发周围神经炎。
(47~49为共用备选答案)
A、pH改变B、溶剂组成改变
C、离子作用
D、盐析作用
E、直接反应
47、地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液配伍产生沉淀的原因是()
【答案】B【解析】由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液(含乙醇、丙二醇及聚乙二醇，总量达50％)与5％葡萄糖、0.9％氯化钠或0.167mol／L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。
48、两性霉素B注射液与0.9%氯化钠注射液配伍产生沉淀的原因是()
【答案】D【解析】两性霉素B注射液，在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。
49、诺氟沙星注射液与氨苄西林钠注射液配伍产生沉淀的原因是()
【答案】A【解析】两药等电点不同，混合后溶液pH下降，使药物接近等电点而发生沉淀析出。
(50~52为共用备选答案)
A、构象异构B、几何异构
C、构型异构
D、组成差异
E、代谢差异
50、反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是
【答案】B【解析】几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，改变药物的生理活性，如己烯雌酚，其反式异构体与雌二醇骨架不同，但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的两个羟基的距离近似，表现出与雌二醇相同的生理活性。
51、组胺可同时作用于组胺H1和H2受体产生不同的生理活性，产生该现象的原因
【答案】A【解析】相同的一种结构，因具有不同构象，可作用于不同受体，产生不同性质的活性。如组胺，可同时作用于组胺H1和H2受体，产生两种不同的药理作用。因构象异构产生该现象。
52、氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍，产生该现象的原因是
【答案】C【解析】抗菌药物氧氟沙星其S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-（+）-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍。产生该现象的原因是对映体异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同两个对映体有相似的药理活性，但作用强度有明显的差异。
(53~55为共用备选答案)
A、波动度B、达稳分数
C、稳态血药浓度
D、生物利用度
E、清除率
53、反映多次给药后血药浓度峰谷差异程度的参数是()
【答案】A【解析】波动度是指稳态时峰浓度(CSS max)与谷浓度(CSSmin)之差对平均稳态血药浓度的百分比。
54、反映多次给药后血药浓度达到稳态程度的参数是()
【答案】B【解析】达稳分数（fss）反映多次给药后血药浓度达到稳态程度的指标，表示当前浓度占稳态浓度的百分比。
55、药物静脉滴注过程中，受滴注速率影响的参数是()
【答案】C【解析】稳态血药浓度（Css）与滴注速率（k₀）成正比，改变滴注速度将直接影响Css水平。
(56~58为共用备选答案)
A、紫杉醇B、氟尿嘧啶
C、依托泊苷
D、他莫昔芬
E、吉非替尼
56、通过干扰核酸代谢，发挥抗肿瘤作用的药物是()
【答案】B【解析】氟尿嘧啶在体内转化为5-F-dUMP，不可逆抑制胸苷酸合成酶，干扰嘌呤核苷酸与DNA合成，从而阻断核酸代谢发挥抗肿瘤作用。
57、通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性，发挥抗肿瘤作用的药物是()
【答案】C【解析】依托泊苷为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，通过与拓扑异构酶Ⅱ-DNA可逆性复合物结合，抑制DNA再连接功能，导致DNA双链断裂，诱导肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。
58、通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶，发挥抗肿瘤作用的药物是()
【答案】E【解析】吉非替尼为选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，通过阻断EGFR介导的信号转导通路，抑制肿瘤细胞增殖，适用于EGFR突变的非小细胞肺癌。
(59~61为共用备选答案)
A、
B、
C、
D、
E、
59、在体外无活性，需要在体内水解开环发挥活性的药物是
【答案】D【解析】洛伐他汀(lovastatin)是天然的HMG-CoA 还原酶抑制药，但由于分子中存在内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。
60、用吲哚环替代六氢萘环，第一个通过全合成得到的药物是
【答案】B【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是十氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环（第一个通过全合成得到）、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
61、结构中引入甲磺酰基，通过氢键作用增大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是
【答案】C【解析】瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物，其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环，嘧啶环上引入的甲磺酰基作为氢键接受体和HMG-CoA还原酶形成氢键，增加了与酶的结合能力，抑制作用更强。
(62~64为共用备选答案)
A、常温处B、阴凉处
C、凉暗处
D、冷处
E、冷冻处
62、对温度较为敏感的药品的贮存条件是
【答案】B【解析】阴凉处：系指贮藏处温度不超过20℃。该贮藏要求适用于对温度均较为敏感的药品贮存。
63、遇热不稳定的药品贮藏条件是
【答案】D【解析】冷处：系指贮藏处温度为2℃～10℃。该贮藏条件通常应用于遇热不稳定的药品。
64、对光和温度都敏感的药品贮藏条件是
【答案】C【解析】凉暗处：系指贮藏处避光且温度不超过20℃。该贮藏要求适用于对光与温度均较为敏感的药品贮存。
(65~68为共用题干)
对乙酰氨基酚经口服后在肠胃道吸收迅速，Tmax为0.5～1小时，体内分布均匀，t1/2为1～3小时，血浆蛋白结合率为25%～50%。
65、对乙酰氨基酚的化学结构式为
A、
B、
C、
D、
E、
【答案】A
【解析】苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚，化学名为4\'-羟基乙酰苯胺，可知答案选A。
66、对乙酰氨基酚含有的特殊杂质是
A、酸度B、乙醇溶液的澄清度与颜色
C、氯化物
D、对氨基酚与有关物质
E、干燥失重
【答案】D
【解析】部分特定杂质与非特定杂质一并检查，例如对乙酰氨基酚中的“对氨基酚及有关物质”。
67、过量服用对乙酰氨基酚时，其代谢产物具有肝毒性，此代谢产物是
A、葡萄糖醛酸结合物B、硫酸结合物
C、N-乙酰亚胺醌
D、谷胱甘肽结合物
E、甲基化代谢物
【答案】C
【解析】对乙酰氨基酚正常情况下：代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引起肝坏死。
68、处方中的羟苯乙酯和羟苯丙酯的作用是
A、矫味剂B、解毒剂
C、助溶剂
D、pH调节剂
E、防腐剂
【答案】E
【解析】对乙酰氨基酚口服液中，对乙酰氨基酚为主药，糖浆、甜蜜素为矫味剂，香精为芳香剂，羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂，聚乙二醇400为助溶剂和稳定剂。
(69~71为共用题干)
兰索拉唑结构中亚磺酰基为手性中心，存在两个光学异构体。该药具有弱碱性，在酸性条件下不稳定，口服吸收迅速，生物利用度较高。
69、关于兰索拉唑作用靶点的说法，正确的是
A、作用于H2受体B、作用于H1受体
C、作用于H+，K+-ATP酶
D、作用于胃泌素受体
E、作用于乙酰胆碱受体
【答案】C
【解析】质子泵抑制药（如兰索拉唑）抑制H+，K+-ATP酶，该酶是一种存在于胃壁伸入到分泌细管膜的微绒毛内的跨膜蛋白，由α和β两个亚单位组成，α亚单位作为触媒，使ATP水解，产生能量输出H+离子，故H+，K+-ATP酶又称为质子泵，其抑制药称为质子泵抑制药。
70、关于此类药物结构特点的说法，错误的是
A、苯并咪唑环是活性必需基团B、对映异构体之间代谢存在差异
C、甲基亚磺酰基是活性必需基团
D、吡啶环4位引入吸电子基可增强活性
E、此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
【答案】D
【解析】兰索拉唑结构与奥美拉唑相似，结构的区别在苯并咪唑环上的苯环上无取代，吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基，为其他基团提供电子，而不是吸电子基，故选项D错误。
71、兰索拉唑优选的剂型是
A、口服溶液剂B、缓释制剂
C、肠溶制剂
D、控释制剂
E、靶向制剂
【答案】C
【解析】兰索拉唑在酸性情况下不稳定，通常制成肠溶制剂，主要用于胃溃疡，十二指肠溃疡等疾病。
(72~73为共用题干)
某癌症晚期患者，近日疼痛难忍，使用中等程度的镇痛药无效，为减轻或消除其痛苦。
72、根据病情表现，可选用的治疗药物是
A、地塞米松B、桂利嗪
C、美沙酮
D、对乙酰氨基酚
E、可待因
【答案】C
【解析】癌症晚期患者疼痛难忍，如果中等程度的镇痛药无效，应选择更强效的阿片类镇痛药来控制剧烈疼痛。美沙酮是一种阿片类药物，其镇痛效果较强，且相对于其他阿片类药物如吗啡，成瘾性和耐受性较低，更适合此类患者的紧急疼痛管理。
73、该药还可用于
A、解救吗啡中毒B、吸食阿片维持治疗
C、抗炎
D、镇咳
E、感冒发烧
【答案】B
【解析】对于癌症晚期患者使用中等程度镇痛药无效的情况，可以考虑使用更强效的阿片类药物进行疼痛控制。选项B中的吸食阿片维持治疗，通常指的是用于治疗阿片类药物依赖的药物，但在某些情况下，医生可能会根据患者病情，合法地使用此类药物来缓解重度疼痛，如癌症疼痛。
(74~77为共用题干)
患者，男，69岁，诊断为痛风、冠心病、高血压。查体：BP130/80mmHg；检查结果：血肌酐180μmol/L，血尿酸594μmol/L。低密度脂蛋白胆固醇3.14mmol/L。目前服用的药品如下：硫酸氢氯吡格雷片75mgqd，氢氯噻嗪片25mg qd，非洛地平缓释片5mg qd，琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg qd，单硝酸异山梨酯片20mg bid，辛伐他汀片20mg qn。
74、经肝药酶CYP3A4代谢的药物是
A、氯吡格雷、非洛地平B、氯吡格雷、美托洛尔
C、非洛地平、辛伐他汀
D、美托洛尔、辛伐他汀
E、氯吡格雷、辛伐他汀
【答案】C
【解析】辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀需要经过CYP3A4代谢而产生活性。葡萄柚汁主要影响CYP3A4代谢并抑制CYP3A4的活性，其对非洛地平普通片、缓释片、薄膜衣片均有影响，可得出非洛地平需要经过CYP3A4代谢。
75、可能引起患者血尿酸升高的药物是
A、氯吡格雷B、氢氯噻嗪
C、美托洛尔
D、单硝酸异山梨酯
E、辛伐他汀
【答案】B
【解析】血尿酸增高：药物：四氯化碳、铅中毒，或服用非甾体抗炎药(阿司匹林、贝诺酯)、利尿剂(氢氯噻嗪、托拉塞米、依他尼酸)、抗结核药(吡嗪酰胺、乙胺丁醇)等。
76、不得研碎服用的药品是
A、氢氯噻嗪片B、硫酸氢氯吡格雷片
C、辛伐他汀片
D、琥珀酸美托洛尔缓释片
E、单硝酸异山梨酯片
【答案】D
【解析】肠溶片（胶囊）、缓释片（胶囊）、控释片（胶囊）等剂型需建议患者整片（粒）吞服。
77、该患者HLA-B*5801基因阳性，不宜选用的痛风治疗药物是
A、别嘌醇B、秋水仙碱
C、泼尼松
D、双氯芬酸
E、非布司他
【答案】A
【解析】HLA-B＊5801基因在中国(汉族)、韩国、泰国人中阳性率显著高于白种人，推荐在服用别嘌醇治疗前进行该基因筛查，阳性者禁用。
(78~81为共用题干)
布洛芬具有解热和抗炎作用，可缓解发热患者的全身症状。布洛芬有普通口服制剂和缓释制剂：普通胶囊制剂的给药方案为一日2-4次，每次200mg；缓释胶囊制剂给药方案为一日2次，每次300mg。
78、关于布洛芬构效关系与临床应用的说法，错误的是
A、布洛芬化学结构中羧基α位的甲基，可以限制羧基的自由旋转，提高抗炎活性B、临床上使用的是布洛芬外消旋体
C、布洛芬的作用靶点主要是花生四烯酸，胃肠道副作用少
D、结构上属于芳基丙酸类药物
E、布洛芬的R-异构体在体内可以转化为布洛芬的S-异构体
【答案】C
【解析】本题答案为C。
布洛芬属于芳基丙酸类药物，结构中羧基α位碳原子为手性原子，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。R-(-)-异构体在体内可转化为S-(＋)-异构体，故使用时不必拆分，目前临床上使用消旋体。
79、布洛芬缓释胶囊含有的辅料包括：蔗糖、淀粉、硬脂酸和聚乙烯吡咯烷酮等，其中聚乙烯呲咯烷酮的作用是
A、黏合剂B、崩解剂
C、润滑剂
D、泡腾剂
E、稀释剂
【答案】A
【解析】聚维酮常做黏合剂使用，是聚乙烯呲咯烷酮的一种，因此聚乙烯呲咯烷酮也用作黏合剂。
80、布洛芬缓释胶囊的规格为300mg，需要进行的特性检查是
A、融变时限B、崩解时限
C、分散均匀度
D、释放度
E、含量均匀度
【答案】D
【解析】缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
81、布洛芬的缓释制剂与普通制剂相比，具有显著差异的药物动力学参数是
A、表观分布容积［V］B、峰浓度［Cmax］
C、半衰期［t1／2］
D、清除率［C1］
E、消除速率常数［k］
【答案】B
【解析】缓释制剂与普通制剂相比，具有显著差异的是作用时间的快慢，缓释制剂达到Cmax的时间比普通制剂时间长。
(82~84为共用题干)
某药物制剂给药后，药物的消除速率常数是0.35min-1，表观分布容积为20L，其在机体吸收部位、血液、尿液和胆汁中的药物浓度或药量随时间变化的曲线如下图所示：
82、下列可用于评价药物生物利用度的是
A、吸收部位剩余药量-时间曲线下面积B、血药浓度-时间曲线下面积
C、胆汁中累计药量-时间曲线下面积
D、尿液中累计药量-时间曲线下面积
E、胆汁与尿液中累计药量-时间曲线下面积的总和
【答案】B
【解析】生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度包括两方面内容：药物吸收速度与药物吸收程度。吸收速度常用血药浓度-时间曲线的达峰时间来表示，吸收程度可用血药浓度-时间曲线下面积来表示。
83、根据图示分析，该药物制剂可能的口服剂型是
A、缓释片B、控释片
C、肠溶片
D、舌下片
E、薄膜包衣片
【答案】D
【解析】根据图示分析，该药物制剂在5分钟左右血药浓度达到最高，而普通片剂的崩解时限是15分钟，舌下片为5分钟，薄膜衣片为30分钟，肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，故该药可能的口服剂型是舌下片。
84、该药物临床还可以采用静脉滴注给药，其在体内最低中毒浓度为6μg/L，最低起效浓度为2μg/L，若需达到稳态血药浓度（Css=k0/kV）为4μg/L，合适的滴注的速率是
A、7μg/minB、14μg/min
C、28μg/min
D、23μg/min
E、42μg/min
【答案】C
【解析】根据公式稳态血药浓度Css=k0/kV，k0为零级静脉滴注速度，k为一级消除速率常数，V是表观分布容积，可得k0=Css×kV=4×0.35×20=28，故选择C选项。
85、哌啶类H1受体拮抗药中，有些因心脏不良反应撤出市场，但其活性代谢产物却具有比原形药物更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性。这些活性代谢产物有
A、非索非那定B、诺阿司咪唑
C、依巴斯汀
D、咪唑斯汀
E、左卡巴斯汀
【答案】AB
【解析】特非那定和阿司咪唑，因主要导致QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速(TDP)等心脏不良反应，后被宣布撤出美国市场和欧美市场，这两个药物的活性代谢物为非索非那定和诺阿司咪唑。
86、当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时，可利用治疗药物监测（TDM）来调整剂量，使给药方案个体化，下列需要进行TDM的有
A、阿托伐他汀钙治疗高脂血症B、苯妥英钠治疗癫痫
C、地高辛治疗心功能不全
D、罗格列酮治疗糖尿病
E、氨氯地平治疗高血压
【答案】BC
【解析】并不是所有药物都需要进行血药浓度监测，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下，下列情况需进行血药浓度监测：（1）个体差异很大的药物。（2）具非线性动力学特征的药物，尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内，如苯妥英钠。（3）治疗指数小、毒性反应强的药物。（4）毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。（5）特殊人群用药。（6）常规剂量下没有疗效或出现毒性反应的药物。（7）合并用药出现异常反应。（8）血药浓度因长期用药可能受到各种因素的影响而发生变化。（9）用于诊断和处理药物过量或中毒。
