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初级中药师(202)

初级中药师(202)->综合->中药师《中药药剂学》精选考点总结

作者:易小考 来源:易小考官网 42934人阅读

【浸提的原理与影响因素】

中药的浸提过程

无细胞结构的药材(矿物药、树脂类药材等),其成分可直接溶解或分散于溶剂中。对具有完好细胞结构的中药材而言,浸提过程包括浸润、渗透、解吸、溶解、扩散等相互联系的阶段。

1.浸润与渗透阶段

溶剂接触药材后首先附着于药材表面使之润湿,而后借助液体静压力和毛细管的作用,渗透进入药材细胞组织内。

溶剂能否使药材表面润湿,与溶剂性质和药材性质及附着层的特性有关。如果药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内聚力,则药材易被润湿。植物性药材中含有较多带极性基团的物质,如纤维素、蛋白质、糖类等,一般易被极性溶剂润湿。若药材中含有阻碍其润湿的成分,则应作适当处理后再浸提。例如含脂肪油较多的药材须先行脱脂处理,再以水或乙醇浸提。在溶剂中加入适量表面活性剂也有利于药材被润湿。

2.解吸与溶解阶段

在干燥药材中,药物成分沉积在细胞内或被细胞组织吸附。溶剂渗透进入细胞后,必须首先解除这种吸附作用(即解吸)。已经解吸的各种成分遵循“相似相溶”规律溶解于溶剂中,即为溶解阶段。加热提取或在溶剂中加入适量的酸、碱、表面活性剂等,可增加某些有效成分的溶解度,有助于有效成分的解吸与溶解。随着溶液浓度逐渐增大,渗透压增高,溶剂继续向细胞内透入,部分细胞壁膨胀破裂,为已溶解的成分向外扩散创造了有利条件。

3.浸出成分的扩散阶段

当溶剂溶解大量药物成分后,细胞内溶液浓度显著增高,使细胞内外出现浓度差和渗透压差。细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透,细胞内高浓度溶液中的溶质不断地向周围低浓度方向扩散,至细胞内外浓度相等、渗透压平衡时,扩散终止。因此,浓度差是渗透或扩散的推动力。

 

影响浸提的主要因素

1.药材成分

由扩散系数D得知,分子小的成分先溶解扩散。有效成分多属于小分子物质,主要含于最初部分的浸出液中。但应指出,有效成分扩散的先决条件还在于其溶解度的大小。易溶性物质的分子即使大,也能先浸出来,这一影响因素在扩散公式中未能概括在内。

2.药材粒度

一般说来药材粉碎得愈细,浸出效果愈好。但是药材粒度太小也不利浸出。其原因:①过细的粉末对药液和成分的吸附量增加,造成有效成分的损失。②药材粉碎过细,破裂的组织细胞多,浸出的杂质多。③药材粉碎过细给浸提操作带来困难,例如滤过困难,渗漉时易堵塞等。因此,浸提时宜用薄片或粗粉(通过一号筛或二号筛)。

3.浸提时间

浸提时间愈长,浸提愈完全。但当扩散达到平衡时,时间即不起作用。此外,长时间的浸提会使杂质增加。

4.浸提温度

温度高有利于可溶性成分的溶解和扩散,促进有效成分的浸出。但温度也不宜太高。其原因:①使某些成分被破坏,挥发性成分损失。②无效成分浸出增加,杂质增多。因此,浸提时应控制适宜的温度。

5.溶剂pH值

调节浸提溶剂的pH值,可利于某些有效成分的提取。如用酸性溶剂提取生物碱,用碱性溶剂提取皂甙等。

6.浓度梯度

增大浓度梯度能够提高浸出效率。常用的增大浓度梯度的方法有:①不断搅拌;②更换新鲜溶剂;③强制浸出液循环流动;④用流动溶剂渗漉法。

7.浸提压力

提高浸提压力有利于加速润湿渗透过程,缩短浸提时间。同时在加压下的渗透,可使部分细胞壁破裂,亦有利于浸出成分的扩散。但对组织松软的药材,容易润湿的药材,加压对浸出影响不显著。

8.新技术应用

如用超声波提取、流化浸提、电磁场下浸提、电磁振动下浸提、脉冲浸提等强化浸提方法。

 

【常用浸提方法与设备】

常用的浸提溶剂

1.水

极性溶剂,经济易得,溶解范围较广。生物碱盐类、苷类、多糖、氨基酸、微量元素、酶等有效成分,以及鞣质、蛋白质、树胶、果胶、粘液质、色素、淀粉等,都能被水浸出。其缺点是浸出选择性差。

2. 乙醇

半极性溶剂,可溶解水溶性的某些成分,如生物碱及其盐类、苷类、糖等;也能溶解树脂、挥发油、内酯、芳烃类化合物等成分。乙醇能与水以任意比例混溶。

90%乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等;70%~90%乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷元等;50%~70%乙醇适于浸提生物碱、苷类等;50%以下的乙醇也可浸提一些极性较大的黄酮类、生物碱及其盐类等;乙醇含量达40%时,能延缓酯类、苷类等成分的水解,增加制剂的稳定性;20%以上乙醇具有防腐作用。

3. 其他溶剂

①丙酮可与水任意混溶,常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。

②氯仿、乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂,可用于挥发油、亲脂性物质的浸提,或用于浸提液脱脂,或在纯化精制时应用。

常用浸提方法的特点与应用

浸提是采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作。目的是提取中药材中有效成分。

1.浸渍法

分为冷浸渍法,热浸渍法,重浸渍法。应用特点是静态浸出,适用于对热不稳定,易挥发,易破坏的中药。不适于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂。

2.渗漉法

分为单渗漉法,重渗漉法,加压渗漉法和逆流渗漉法。应用特点:属于动态浸出,适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂,也可用于有效成分含量较低的中药的提取。但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。

3.煎煮法

适用于极性较大的水溶性成分及对湿、热较稳定的药材。提取出的杂质较多,煎出液易霉败变质,应及时处理。

4.回流法

由于浸出液中的成分受热时间较长,股只适用于热稳定的药材成分浸出。

5.水蒸气蒸馏法

如挥发油的提取。

6.超临界流体萃取。

 

【浸提液的分离方法】

(一)沉降(重力)分离法

静止状态下,自身重力自然沉降。

特点:

1、适于固体物杂质含量高的水提液或水提醇沉(醇提水沉)液的粗分离,简便易行。

2、但耗时长、药渣沉淀吸附药液多。

3、料液中固体杂质含量少、粒子细而轻,料液易腐败变质者不宜使用。

4、可采取降温或加用澄清剂加速沉降。

(二)离心分离法

高速旋转,料液中固体与液体或两种不相混溶的液体产生的离心力不同而分离。

1.按分离因数α的大小分类 α越大,则分离能力越强。

常速离心机α<3000(一般600~1200),高速α=3000~5000,超速α>5000。* c/ c4 ^:

2.按离心操作性质可分为:①滤过式离心机;②沉降式离心机;③分离式离心机。

常用离心机有:三足式离心机、卧式离心机、管式高速离心机、碟式离心机。

(三)滤过分离法

(1)普通滤过

①常压滤过法 ——少量药液的滤过。

②减压滤过法 ——常用布氏漏斗、砂滤棒等。垂熔玻璃滤器常用于注射液、口服液、滴眼液的精滤。

③加压滤过法——常用板框压滤机,适用于黏度较低,含渣较少的液体作密闭滤过,如醇沉液、合剂配液的滤过。

(2)微孔薄膜滤过

可滤除细菌和细小的悬浮颗粒。

主要用于注射液的精滤;热敏性药物的除菌;制备高纯水;液体中微粒量检查;空气的除菌净化。

特点如下:

①微孔滤膜的孔径高度均匀,孔隙率高,滤速快;

②滤膜质地薄,对料液阻力小,吸附少;

③滤过时无介质脱落,对药液无污染;

④易堵塞,故料液必须先经预滤处理。

(3)超滤

透过小分子溶质,截留大分子溶质。纳米(nm)数量级选择性滤过的技术,截留的粒径范围1~20nm,分子量300~30000。需先经高速离心、微孔滤膜滤过等预处理。


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