【抗疟药的作用目的】
1.氯喹:能杀灭各种疟原虫的红细胞内期裂殖体,控制疟疾的临床发作。还能杀灭阿米巴滋养体,起到抗肠道外阿米巴病(治疗阿米巴肝脓肿)。
2.青蒿素:杀灭红细胞内期裂殖体。主要治疗对耐氯喹和多药耐药的恶性疟。可透过血脑屏障,用于脑性疟的抢救。
3.伯氨喹:对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用,是防治疟疾远期复发的主要药物。杀灭配子体,阻止疟疾传播。
4.乙胺嘧啶:为二氢叶酸还原酶抑制药,抑制疟原虫的增殖,常用于病因性预防。
氯喹和青蒿素用于控制疟疾。伯氨喹是防治远期复发,与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。乙胺嘧啶对已发育成熟的裂殖体则无效,主要用于病因预防。
【抗结核病药】
1.异烟肼为各种类型的结核病患者的首选药物。不良反应常见为周围神经炎,应注意及时补充维生素B6。癫痫及精神病患者慎用。可损伤肝细胞,使转氨酶升高。可发生各种皮疹、发热、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血,用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合征。
2.利福平与其他抗结核药合用可治疗各型结核病。也可治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感细菌所致感染和重症胆道感染。可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎的治疗。是肝药酶诱导剂。不良反应有胃肠道反应、肝脏毒性、流感综合征、皮疹、药热等重症反应。偶见疲乏,嗜睡、头昏和运动失调等。
3.乙胺丁醇与二价金属离子络合,干扰细菌RNA的合成,起到抑制结核分枝杆菌的作用。用于各型肺结核和肺外结核。特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的病人。
【人工合成的抗菌药】
1.环丙沙星:是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。是第三代氟喹诺酮类药代表药,属广谱杀菌药:包括G-菌、G+菌、结核分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体;厌氧菌。伤寒或副伤寒首选氟喹诺酮类或头孢曲松。
2.磺胺类能阻止细菌二氢叶酸合成,从而发挥抑菌作用。最敏感的是A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属。
3.甲硝唑(灭滴灵)属硝基咪唑类药物,抑制病原体DNA合成,发挥抗厌氧菌作用,对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。对需氧菌或兼性需氧菌无效。是治疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药物。
【四环素类及氯霉素】
1.四环素对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌。首选治疗立克次体感染、支原体感染、衣原体感染以及某些螺旋体感染。还可首选治疗鼠疫、布鲁司菌病、霍乱、幽门螺杆菌感染、肉芽肿鞘杆菌感染以及牙龈卟啉单胞菌。不良反应有局部刺激作用、二重感染、对骨骼和牙齿生长的影响、肾损伤。
2.多西环素是四环素类药物的首选药;抗菌活性比四环素强2~10倍,具有强效、速效、长效的特点;特别适合肾外感染伴肾衰竭者以及胆道系统感染。也用于酒糟鼻、痤疮、前列腺炎和呼吸道感染。
3.抗生素合理使用基本原则
(1)严格按照适应证选用药物。
(2)根据药物药动学特点选用药物。
(3)选择适当的药物剂量和用药疗程。
(4)谨慎选择预防性应用抗生素。
(5)合理进行抗生素联合应用。
【氨基苷类抗生素】
1.氨基糖苷类对各种需氧G-杆菌具有强大抗菌活性,主要是抑制细菌蛋白质合成,还能破坏细菌胞浆膜的完整性。不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应。
2.庆大霉素:治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药,尤其对沙雷菌属作用更强,为氨基糖苷类中的首选药。
3.妥布霉素:对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2~5倍,适合治疗铜绿假单胞菌所致的各种感染,通常应与能抗铜绿假单胞菌的青霉素类或头孢菌素类药物合用。
4.阿米卡星:是氨基糖苷类耐药菌感染的首选药。可与β-内酰胺类联合应用获协同作用,当粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染时,合用药比阿米卡星单独使用效果更好。
【红霉素和克林霉素】
1.红霉素:对G+菌的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等抗菌作用强,对部分G-菌高度敏感。用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者。
2.克林霉素:主要用于厌氧菌,对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。
【头孢菌素类】
1.头孢噻肟:属于第三代头孢菌素类药。特点:①对G-细菌的作用较强,如肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌;②对β-内酰胺酶的稳定性强,不易产生耐药性;③药物穿透力强;④不良反应较小。
2.临床应用:主要用于G-细菌所致尿路感染、脑膜炎、肺炎败血症以及铜绿假单胞菌感染。
(1)第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较第二、第三代强,但对G-菌的作用弱。用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。
(2)第二代头孢菌素对G+菌作用略逊于第一代,对G-菌有明显作用,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效。用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。
(3)第三代头孢菌素对G+菌的作用不及第一、第二代,对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
【青霉素类】
1.青霉素G:是治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体感染的首选药。不良反应有变态反应、赫氏反应、局部疼痛,红肿或硬结及水、电解质紊乱。
2.阿莫西林:用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒、慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。
3.氨苄西林:对G-杆菌有较强的抗菌作用,对铜绿假单胞菌无效,与氯唑西林按1:1组成复方制剂可提高抗菌效果。
【胰岛素及口服降血糖药】
1.胰岛素促进肝脏、脂肪、肌肉等靶组织糖原和脂肪的储存。用于各型糖尿病。
磺酰脲类降低正常人血糖,对胰岛功能尚存的病人有效,对1型糖尿病病人及切除胰腺之动物无作用。格列本脲、氯磺丙脲可用于尿崩症。第三代磺酰脲类能使血小板黏附力减弱,刺激纤溶酶原的合成。
2.双胍类药物常用的有二甲双胍和苯乙双胍(一线治疗药物)。可明显降低糖尿病病人的血糖,对正常人血糖无明显影响。用于轻症糖尿病患者,尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者。
3.磺酰脲类药物主要用于:①胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者;②尿崩症。
【糖皮质激素类药】
1.糖皮质激素具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。
2.长期大剂量应用可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔。可诱发感染或使体内潜在病灶扩散,引起类肾上腺皮质功能亢进综合征,表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等。突然停药或减量过快会导致反跳现象。
主要药物有可的松、泼尼松、氢化可的松和泼尼松龙等。

